ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ MerTK-ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਸੈੱਲ-ਅਧਾਰਿਤ ELISA ਵਿੱਚ ਉਪ-ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, 11 ਦੇ ਨਾਲ ਕੰਪਲੈਕਸ ਵਿੱਚ MerTK ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਦੀ ਇੱਕ ਐਕਸ-ਰੇ ਬਣਤਰ ਨੂੰ ਇਹ ਦਿਖਾਉਣ ਲਈ ਹੱਲ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ ਕਿ ਇਹ ਮੈਕਰੋਸਾਈਕਲ MerTK ATP ਜੇਬ ਵਿੱਚ ਬੰਨ੍ਹਦੇ ਹਨ। UNC2541 ਨੇ IC50 MerTH=4.4 nM ਦਿਖਾਇਆ; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
CPD100745 | ਆਰ.ਯੂ.-302 | RU-302 ਇੱਕ ਨਾਵਲ ਪੈਨ-ਟੈਮ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਟੈਮ ਆਈਜੀ1 ਐਕਟੋਡੋਮੇਨ ਅਤੇ ਗੈਸ6 ਐਲਜੀ ਡੋਮੇਨ ਦੇ ਵਿਚਕਾਰ ਇੰਟਰਫੇਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਐਕਸਲ ਰਿਪੋਰਟਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਅਤੇ ਮੂਲ ਟੈਮ ਰੀਸੈਪਟਰ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਨੂੰ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
CPD100744 | ਆਰ 916562 ਹੈ | |
CPD100743 | ਨਿੰਗੇਟਿਨਿਬ-ਟੋਸੀਲੇਟ | CT-053, ਜਿਸਨੂੰ DE-120 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ VEGF ਅਤੇ PDGF ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਗਿੱਲੀ ਉਮਰ-ਸਬੰਧਤ ਮੈਕੁਲਰ ਡੀਜਨਰੇਸ਼ਨ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਹੈ। |
CPD100742 | ਐਸਜੀਆਈ-7079 | SGI-7079 ਸੰਭਾਵੀ ਕੈਂਸਰ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ ਐਕਸਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। SGI-7079 ਨੇ exogenous Gas6 ligand ਦੀ ਮੌਜੂਦਗੀ ਵਿੱਚ Axl ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕਿਆ। SGI-7079 ਨੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ਐਕਸਲ EGFR ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ ਨੂੰ ਦੂਰ ਕਰਨ ਲਈ ਇੱਕ ਸੰਭਾਵੀ ਉਪਚਾਰਕ ਟੀਚਾ ਹੈ। |
CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ਇੱਕ ਸਿੰਥੈਟਿਕ ਫਲੇਵੋਨ ਹੈ ਜੋ ਸੁਮੋਇਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। 2-D08 ਨੇ ਐਂਟੀ-ਐਗਰੀਗੇਟਰੀ ਅਤੇ ਨਿਊਰੋਪ੍ਰੋਟੈਕਟਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਿਖਾਇਆ |
CPD100740 | ਡੁਬਰਮਾਟਿਨਿਬ | Dubermatinib, ਜਿਸਨੂੰ TP-0903 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ AXL ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। TP-0903 ਨੈਨੋਮੋਲਰ ਰੇਂਜਾਂ ਦੇ LD50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ CLL B ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਸ਼ਾਲ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। BTK ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ TP-0903 ਦਾ ਸੁਮੇਲ CLL ਬੀ-ਸੈੱਲ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ AXL ਓਵਰਐਕਸਪ੍ਰੈਸਨ ਇੱਕ ਮੁੜ-ਆਸਰਣ ਵਾਲਾ ਥੀਮ ਹੈ ਜੋ ਕਈ ਟਿਊਮਰ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਏਜੰਟਾਂ ਪ੍ਰਤੀ ਵਿਰੋਧ ਹਾਸਲ ਕੀਤਾ ਹੈ। TP-0903 ਨਾਲ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦਾ ਇਲਾਜ ਮਲਟੀਪਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਮੇਸੇਨਚਾਈਮਲ ਫੀਨੋਟਾਈਪ ਨੂੰ ਉਲਟਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਹੋਰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਏਜੰਟਾਂ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਲਈ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। TP-0903 ਦਾ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਜਾਂ ਤਾਂ ਇੱਕ ਸਿੰਗਲ ਏਜੰਟ ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਜਾਂ BTK ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ ਮਿਲਾ ਕੇ CLL ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੋ ਸਕਦਾ ਹੈ। |
CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ਇੱਕ ਨਾਵਲ MET ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਸਰਗਰਮ MET ਰੀਸੈਪਟਰ ਅਤੇ ਇਸਦੇ ਸੰਵਿਧਾਨਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਸਰਗਰਮ ਮਿਊਟੈਂਟਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। NPS-1034, MET ਦੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਸੰਵਿਧਾਨਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਸਰਗਰਮ ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ ਰੂਪਾਂ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ HGF- ਸਰਗਰਮ ਜੰਗਲੀ-ਕਿਸਮ ਦੇ MET ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। NPS-1034 ਨੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ MET ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਣ ਵਾਲੇ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਅਤੇ ਐਂਟੀ-ਐਂਜੀਓਜੈਨਿਕ ਅਤੇ ਪ੍ਰੋ-ਐਪੋਪੋਟਿਕ ਕਿਰਿਆਵਾਂ ਦੁਆਰਾ ਮਾਊਸ ਜ਼ੈਨੋਗ੍ਰਾਫਟ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਅਜਿਹੇ ਸੈੱਲਾਂ ਤੋਂ ਬਣੇ ਟਿਊਮਰਾਂ ਦੇ ਰੀਗਰੈਸ਼ਨ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕੀਤਾ। NPS-1034 ਨੇ ਸੀਰਮ ਦੀ ਮੌਜੂਦਗੀ ਜਾਂ ਗੈਰਹਾਜ਼ਰੀ ਵਿੱਚ MET ਸਿਗਨਲ ਦੀ HGF-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸਰਗਰਮੀ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਿਆ। ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ, NPS-1034 ਨੇ ਤਿੰਨ MET ਰੂਪਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜੋ MET ਇਨਿਹਿਬਟਰਜ਼ SU11274, NVP-BVU972, ਅਤੇ PHA665752 ਪ੍ਰਤੀ ਰੋਧਕ ਹਨ। |
CPD100738 | ਗਲੇਸੈਟਿਨਿਬ | ਗਲੇਸੈਟਿਨਿਬ, ਜਿਸ ਨੂੰ MGCD-265 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਮੌਖਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ, ਛੋਟੇ-ਅਣੂ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਮਲਟੀ-ਟਾਰਗੇਟਿਡ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। MGCD265 ਕਈ ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨਾਸੇਸ (RTKs) ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਜੋੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਸੀ-ਮੇਟ ਰੀਸੈਪਟਰ (ਹੈਪੇਟੋਸਾਈਟ ਗ੍ਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ) ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ; Tek/Tie-2 ਰੀਸੈਪਟਰ; ਵੈਸਕੁਲਰ ਐਂਡੋਥੈਲਿਅਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (VEGFR) ਕਿਸਮਾਂ 1, 2, ਅਤੇ 3; ਅਤੇ ਮੈਕਰੋਫੇਜ-ਸਟਿਮੂਲੇਟਿੰਗ 1 ਰੀਸੈਪਟਰ (MST1R ਜਾਂ RON)। |
CPD100737 | ਸੀ.ਈ.ਪੀ.-40783 | CEP-40783, ਜਿਸਨੂੰ RXDX-106 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਛਾਤੀ, ਗੈਰ-ਛੋਟੇ ਸੈੱਲ ਫੇਫੜੇ (NSCLC) ਵਿੱਚ ਵਰਤਣ ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 7 nM ਅਤੇ 12 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ AXL ਅਤੇ c-Met ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਚੋਣਤਮਕ ਅਤੇ ਜ਼ਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉਪਲਬਧ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। , ਅਤੇ ਪੈਨਕ੍ਰੀਆਟਿਕ ਕੈਂਸਰ। |
CPD1725 | ਬੇਮਸੇਂਟੀਨਿਬ | BGB-324, ਜਿਸਨੂੰ R428 ਜਾਂ Bemcentinib ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, Axl kinase ਦਾ ਇੱਕ ਚੋਣਵਾਂ ਛੋਟਾ ਅਣੂ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ, ਜਿਸ ਨੇ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਫੈਲਣ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਅਤੇ ਮੈਟਾਸਟੈਟਿਕ ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕਰਨ ਲਈ ਸਰਗਰਮੀ ਦਿਖਾਈ ਹੈ। ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਐਕਸਲ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਵਧਣ, ਹਮਲੇ, ਮੈਟਾਸਟੈਸਿਸ, ਡਰੱਗ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ, ਅਤੇ ਮਰੀਜ਼ ਦੀ ਮੌਤ ਦਰ ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਣ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। R428 ਘੱਟ ਨੈਨੋਮੋਲਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਐਕਸਲ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਐਕਸਲ-ਨਿਰਭਰ ਘਟਨਾਵਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਐਕਟ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ, ਛਾਤੀ ਦੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦਾ ਹਮਲਾ, ਅਤੇ ਪ੍ਰੋਇਨਫਲਾਮੇਟਰੀ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨ ਉਤਪਾਦਨ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। |
CPD3545 | ਗਿਲਟੇਰੀਟਿਨਿਬ | ਗਿਲਟੇਰੀਟਿਨਿਬ, ਜਿਸਨੂੰ ASP2215 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਤਾਕਤਵਰ FLT3/AXL ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਜਿਸ ਨੇ FLT3-ITD ਅਤੇ FLT3-D835 ਪਰਿਵਰਤਨ ਜਾਂ ਦੋਵਾਂ ਨਾਲ AML ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਐਂਟੀਲਿਊਕੇਮਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਿਖਾਈ ਹੈ। ਇਨਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ, ਟੈਸਟ ਕੀਤੇ ਗਏ 78 ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨਾਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚੋਂ, ASP2215 ਨੇ FLT3, LTK, ALK, ਅਤੇ AXL ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਨੂੰ 1 nM 'ਤੇ 50% ਤੋਂ ਵੱਧ ਰੋਕਿਆ, FLT3 ਲਈ 0.29 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ, ਲਗਭਗ 800-ਗੁਣਾ ਵੱਧ c-potKIT ਲਈ, ਜਿਸ ਦੀ ਰੋਕ a ਨਾਲ ਜੁੜੀ ਹੋਈ ਹੈ ਮਾਈਲੋਸਪਰਪ੍ਰੇਸ਼ਨ ਦਾ ਸੰਭਾਵੀ ਜੋਖਮ. ASP2215 ਨੇ MV4-11 ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਵਾਧੇ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਜੋ FLT3-ITD ਨੂੰ ਬੰਦਰਗਾਹ ਕਰਦੇ ਹਨ, 0.92 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, ਅਤੇ pS6 ਦੇ ਰੋਕ ਦੇ ਨਾਲ। ASP2215 ਨੇ ਬੋਨ ਮੈਰੋ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਬੋਝ ਨੂੰ ਘਟਾਇਆ ਅਤੇ MV4-11 ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਨਾੜੀ ਰਾਹੀਂ ਟ੍ਰਾਂਸਪਲਾਂਟ ਕੀਤੇ ਚੂਹਿਆਂ ਦੇ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕੀਤਾ। ASP2215 ਦੀ AML ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਸੰਭਾਵੀ ਵਰਤੋਂ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। |
CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਮੇਰ ਕਿਨੇਸ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। UNC2281 22 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ ਸਥਿਰ-ਰਾਜ ਮੇਰ ਕਿਨੇਜ਼ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। UNC2281 ਦੇ ਨਾਲ ਇਲਾਜ EGFR ਦੇ ਐਕਸਟਰਸੈਲੂਲਰ ਡੋਮੇਨ ਨਾਲ ਜੁੜੇ ਮੇਰ ਦੇ ਇੰਟਰਾਸੈਲੂਲਰ ਡੋਮੇਨ ਵਾਲੇ ਚਾਈਮੇਰਿਕ ਰੀਸੈਪਟਰ ਦੇ EGF-ਵਿਚੋਲੇ ਵਾਲੇ ਉਤੇਜਨਾ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਵੀ ਕਾਫੀ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, UNC2881 ਕੋਲੇਜਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪਲੇਟਲੇਟ ਐਗਰੀਗੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਇਹ ਸੁਝਾਅ ਦਿੰਦਾ ਹੈ ਕਿ ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੀ ਇਸ ਸ਼੍ਰੇਣੀ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ ਅਤੇ/ਜਾਂ ਪੈਥੋਲੋਜੀਕ ਥ੍ਰੋਮੋਬਸਿਸ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਉਪਯੋਗਤਾ ਹੋ ਸਕਦੀ ਹੈ। |
CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ Mer Kinase ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਜਦੋਂ ਲਾਈਵ ਸੈੱਲਾਂ 'ਤੇ ਲਾਗੂ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ UNC2250 ਨੇ 9.8 nM ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ ਐਂਡੋਜੇਨਸ ਮੇਰ ਦੇ ਸਥਿਰ-ਸਟੇਟ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਅਤੇ ਇੱਕ ਚਾਈਮੇਰਿਕ EGFR-Mer ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਦੇ ਲਿਗੈਂਡ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। UNC2250 ਦੇ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਰੈਬਡੋਇਡ ਅਤੇ NSCLC ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਕਾਲੋਨੀ ਬਣਾਉਣ ਦੀ ਸੰਭਾਵਨਾ ਘਟ ਗਈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਕਾਰਜਸ਼ੀਲ ਐਂਟੀਟਿਊਮਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਹੋਇਆ। ਨਤੀਜੇ ਕੈਂਸਰ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਇਲਾਜ ਸੰਬੰਧੀ ਉਪਯੋਗ ਲਈ UNC2250 ਦੀ ਹੋਰ ਜਾਂਚ ਲਈ ਇੱਕ ਤਰਕ ਪ੍ਰਦਾਨ ਕਰਦੇ ਹਨ। |
CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ TAM kinase ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, ਅਤੇ CDK8 ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਘੱਟ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਿਖਾਉਂਦਾ ਹੈ। LDC1267 ਨੇ NK ਸੈੱਲਾਂ 'ਤੇ ਨਿਰਭਰ ਮਿਊਰੀਨ ਮੈਮਰੀ ਕੈਂਸਰ ਅਤੇ ਮੇਲਾਨੋਮਾ ਮੈਟਾਸਟੈਸੇਸ ਨੂੰ ਸਪੱਸ਼ਟ ਤੌਰ 'ਤੇ ਘਟਾ ਦਿੱਤਾ ਹੈ। TAM ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨਾਜ਼ ਰੀਸੈਪਟਰ Tyro3, Axl ਅਤੇ Mer (ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੂੰ Mertk ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ) ਦੀ ਪਛਾਣ Cbl-b ਲਈ ਸਰਵ-ਵਿਆਪਕ ਸਬਸਟਰੇਟ ਵਜੋਂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ। ਇੱਕ ਨਵੇਂ ਵਿਕਸਤ ਛੋਟੇ ਅਣੂ TAM kinase ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਨਾਲ ਜੰਗਲੀ ਕਿਸਮ ਦੇ NK ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਨੇ ਉਪਚਾਰਕ ਸਮਰੱਥਾ ਪ੍ਰਦਾਨ ਕੀਤੀ, ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਂਟੀ-ਮੈਟਾਸਟੇਟਿਕ ਐਨਕੇ ਸੈੱਲ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਕੁਸ਼ਲਤਾ ਨਾਲ ਵਧਾਇਆ। |
CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, ਜਿਸਨੂੰ BMS-817378 ਅਤੇ ASLAN-002 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਮੇਟ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ MET ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਦਾ ਇੱਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 c-Met ਪ੍ਰੋਟੀਨ, ਜਾਂ ਹੈਪੇਟੋਸਾਈਟ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (HGFR), ਹੈਪੇਟੋਸਾਈਟ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ (HGF) ਦੇ ਬਾਈਡਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ MET ਸਿਗਨਲ ਮਾਰਗ ਨੂੰ ਵਿਗਾੜਦਾ ਹੈ; ਇਹ ਏਜੰਟ c-Met ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਣ ਵਾਲੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਸੈੱਲ ਦੀ ਮੌਤ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। c-Met, ਇੱਕ ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਬਹੁਤ ਸਾਰੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਓਵਰਪ੍ਰੈੱਸਡ ਜਾਂ ਪਰਿਵਰਤਿਤ, ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ, ਬਚਾਅ, ਹਮਲੇ, ਅਤੇ ਮੈਟਾਸਟੇਸਿਸ, ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਐਂਜੀਓਜੇਨੇਸਿਸ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
CPD100730 | ਕੈਬੋਜ਼ੈਨਟੀਨਿਬ | ਕੈਬੋਜ਼ੈਨਟੀਨਿਬ, ਜਿਸ ਨੂੰ XL-184 ਜਾਂ BMS-907351 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ, ਛੋਟਾ ਅਣੂ ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਿਨ ਕਿਨੇਜ਼ (RTK) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਕੈਬੋਜ਼ੈਨਟੀਨਿਬ ਕਈ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਰੀਸੈਪਟਰ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਨਾਲ ਮਜ਼ਬੂਤੀ ਨਾਲ ਬੰਨ੍ਹਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ, ਕੈਬੋਜ਼ੈਨਟੀਨਿਬ ਦੀ ਹੈਪੇਟੋਸਾਈਟ ਗ੍ਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (ਮੇਟ) ਅਤੇ ਵੈਸਕੁਲਰ ਐਂਡੋਥੈਲੀਅਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ 2 (ਵੀਈਜੀਐੱਫਆਰ2) ਲਈ ਮਜ਼ਬੂਤ ਸਬੰਧ ਜਾਪਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਾਧੇ ਅਤੇ ਐਂਜੀਓਜੇਨੇਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਰੀਗਰੈਸ਼ਨ ਹੋ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਕੈਬੋਜ਼ੈਨਟੀਨਿਬ ਨੂੰ ਮੇਡਿਊਲਰੀ ਥਾਇਰਾਇਡ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਨਵੰਬਰ 2012 ਵਿੱਚ US FDA ਦੁਆਰਾ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ। |