| ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ KRAS G12C ਕੋਵਲੈਂਟ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। AMG-510 ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ KRAS p.G12C ਮਿਊਟੈਂਟ ਨੂੰ, ਜਾਂ ਤਾਂ DNA, RNA ਜਾਂ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਪੱਧਰ 'ਤੇ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ KRAS p.G12C ਮਿਊਟੈਂਟ ਰਾਹੀਂ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਸਿਗਨਲ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਅਤੇ/ਜਾਂ ਅਜੇ ਤੱਕ ਸਪੱਸ਼ਟ ਨਹੀਂ ਕੀਤੇ ਗਏ ਤਰੀਕੇ ਰਾਹੀਂ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਇਹ KRAS p.G12C-ਪ੍ਰਗਟ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 ਆਰ-ਆਈਸੋਮਰ | |
| CPD102300 | ਐੱਸ-55746 | |
| CPD101235 | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-1 ਟ੍ਰਾਈਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-1 (ਟ੍ਰਾਈਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ) ਇੰਟਰਫੇਰੋਨ ਜੀਨਾਂ (ਸਟਿੰਗ) ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਗੋਨਿਸਟ ਦਾ ਇੱਕ ਚੋਣਤਮਕ ਉਤੇਜਕ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਮਨੁੱਖ ਅਤੇ ਮਾਊਸ ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 130, 186 nM ਦੇ EC50s ਹਨ। |
| CPD101234 | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-1 (ਟੌਟੋਮੇਰਿਜ਼ਮ) | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-1 ਟੌਟੋਮੇਰਿਜ਼ਮ (ਕੰਪਾਊਂਡ 3) ਇੰਟਰਫੇਰੋਨ ਜੀਨਾਂ (STING) ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਗੋਨਿਸਟ ਦਾ ਇੱਕ ਚੋਣਤਮਕ ਉਤੇਜਕ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਮਨੁੱਖ ਅਤੇ ਮਾਊਸ ਲਈ 130, 186 nM ਦੇ EC50s ਹਨ। |
| CPD101233 | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ -1 | ਡਾਇਬਜ਼ੀ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-1 ਇੰਟਰਫੇਰੋਨ ਜੀਨਾਂ (ਸਟਿੰਗ) ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਗੋਨਿਸਟ ਦਾ ਇੱਕ ਚੋਣਤਮਕ ਉਤੇਜਕ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਮਨੁੱਖ ਅਤੇ ਮਾਊਸ ਲਈ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 130, 186 nM ਦੇ EC50s ਹਨ। |
| CPD101232 | ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-4 | ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-4 ਇੰਟਰਫੇਰੋਨ ਜੀਨਸ (STING) ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਗੋਨਿਸਟ ਦਾ ਇੱਕ ਉਤੇਜਕ ਹੈ ਜੋ 20 nM ਦੇ ਇੱਕ ਸਪੱਸ਼ਟ ਨਿਰੋਧਕ ਸਥਿਰ (IC50) ਦੇ ਨਾਲ ਹੈ। ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-4 ਸਟਿੰਗ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਫੰਕਸ਼ਨ ਨਾਲ ਵਧੇ ਹੋਏ ਬਾਈਡਿੰਗ ਦੇ ਨਾਲ ਲਿੰਕਡ ABZIs (diABZIs) ਬਣਾਉਣ ਲਈ ਦੋ ਸਮਰੂਪਤਾ-ਸਬੰਧਤ ਐਮੀਡੋਬੇਂਜ਼ਿਮਿਡਾਜ਼ੋਲ (ABZI) ਅਧਾਰਤ ਮਿਸ਼ਰਣ ਹੈ। |
| CPD101231 | ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-3 | ਪੇਟੈਂਟ WO2017175147A1 (ਉਦਾਹਰਨ 10) ਤੋਂ ਕੱਢਿਆ ਗਿਆ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-3, ਕ੍ਰਮਵਾਰ 7.5 ਅਤੇ 9.5 ਦਾ pEC50 ਅਤੇ pIC50 ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਚੋਣਤਮਕ ਅਤੇ ਗੈਰ-ਨਿਊਕਲੀਓਟਾਈਡ ਛੋਟਾ-ਅਣੂ ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ ਹੈ। ਸਟਿੰਗ ਐਗੋਨਿਸਟ-3 ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਵਿਰੋਧੀ ਪ੍ਰਭਾਵ ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਸੁਧਾਰ ਕਰਨ ਦੀ ਅਥਾਹ ਸਮਰੱਥਾ ਹੈ। |
| CPD100904 | ਵੋਰੁਸੀਕਲਿਬ | Voruciclib, ਜਿਸਨੂੰ P1446A-05 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਸਾਈਕਲਿਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਾਇਨੇਜ 4 (CDK4) ਲਈ ਖਾਸ ਇੱਕ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। CDK4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ P1446A-05 ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ CDK4-ਵਿਚੋਲਗੀ ਵਾਲੇ G1-S ਪੜਾਅ ਪਰਿਵਰਤਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਸੈੱਲ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਸੀਡੀਕੇ4 ਡੀ-ਟਾਈਪ ਜੀ1 ਸਾਈਕਲਿਨਜ਼ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਕੰਪਲੈਕਸ ਵਿੱਚ ਪਾਇਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਮਾਈਟੋਜਨਿਕ ਉਤੇਜਨਾ ਉੱਤੇ ਸਰਗਰਮ ਹੋਣ ਵਾਲਾ ਪਹਿਲਾ ਕਿਨਾਜ਼ ਹੈ, ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਸ਼ਾਂਤ ਪੜਾਅ ਤੋਂ G1/S ਵਿਕਾਸ ਸਾਈਕਲਿੰਗ ਪੜਾਅ ਵਿੱਚ ਛੱਡਦਾ ਹੈ; ਸੀਡੀਕੇ-ਸਾਈਕਲੀਨ ਕੰਪਲੈਕਸਾਂ ਨੂੰ ਸ਼ੁਰੂਆਤੀ G1 ਵਿੱਚ ਰੈਟੀਨੋਬਲਾਸਟੋਮਾ (ਆਰਬੀ) ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਫੈਕਟਰ ਨੂੰ ਫਾਸਫੋਰੀਲੇਟ ਕਰਨ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ, ਹਿਸਟੋਨ ਡੀਸੀਟੀਲੇਜ਼ (ਐਚਡੀਏਸੀ) ਨੂੰ ਵਿਸਥਾਪਿਤ ਕਰਨਾ ਅਤੇ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨਲ ਦਮਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100905 | ਅਲਵੋਸੀਡੀਬ | Alvocidib ਇੱਕ ਸਿੰਥੈਟਿਕ N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone ਮਿਸ਼ਰਣ ਹੈ। ਸਾਈਕਲੀਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨੇਜ਼ ਦੇ ਇੱਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਵਜੋਂ, ਅਲਵੋਸੀਡੀਬ ਸਾਈਕਲਿਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨਾਜ਼ (CDKs) ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਅਤੇ ਸਾਈਕਲਿਨ ਡੀ1 ਅਤੇ ਡੀ3 ਸਮੀਕਰਨ ਨੂੰ ਡਾਊਨ-ਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਕਰਕੇ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਦੀ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ G1 ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਏਜੰਟ ਐਡੀਨੋਸਾਈਨ ਟ੍ਰਾਈਫਾਸਫੇਟ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਇੱਕ ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਵੀ ਹੈ। ਇਸ ਏਜੰਟ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰਦੇ ਹੋਏ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਜਾਂ ਬੰਦ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਦੀ ਜਾਂਚ ਕਰੋ। |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 21 nmol/L ਦੇ IC(50) ਦੇ ਨਾਲ CDK7 ਲਈ ਇੱਕ ਉੱਚ ਚੋਣਤਮਕ CDK ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਹੋਰ CDKs ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਹੋਰ 69 ਕਿਨਾਸ ਦੀ ਜਾਂਚ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਕਿ BS-181 ਨੇ ਸਿਰਫ 1 ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲ/L ਤੋਂ ਘੱਟ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ CDK2 ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, CDK2 ਨੂੰ CDK7 ਨਾਲੋਂ 35 ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਸੰਭਾਵੀ (IC(50) 880 nmol/L) ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ। MCF-7 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ, BS-181 ਨੇ CDK7 ਸਬਸਟਰੇਟਸ ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕੀਤਾ, ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਂਟੀਟਿਊਮਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਿਖਾਇਆ। |
| CPD100907 | ਰਿਵੀਸੀਕਲਿਬ | Riviciclib, ਜਿਸ ਨੂੰ P276-00 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਫਲੇਵੋਨ ਅਤੇ ਸਾਈਕਲਿਨ ਨਿਰਭਰ ਕਿਨੇਜ਼ (CDK) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। P276-00 ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B ਅਤੇ Cdk9/cyclin T1, ਸੇਰੀਨ/ਥ੍ਰੀਓਨਾਈਨ ਕਿਨਾਸ ਨਾਲ ਜੋੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਜੋ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪ੍ਰਸਾਰ ਦੇ ਨਿਯਮ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦੇ ਹਨ। ਇਹਨਾਂ ਕਿਨਾਜ਼ਾਂ ਦੀ ਰੋਕਥਾਮ G1/S ਤਬਦੀਲੀ ਦੇ ਦੌਰਾਨ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਦੀ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਵੱਲ ਖੜਦੀ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਦੀ ਸ਼ੁਰੂਆਤ ਹੁੰਦੀ ਹੈ, ਅਤੇ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ਇੱਕ ਉੱਚ ਚੋਣਵੇਂ CDK9 ਇਨਿਹਿਬਟਰ (IC50 = 5 nM) ਹੈ। (MC180295 ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਵਿਆਪਕ ਕੈਂਸਰ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਹੈ ਅਤੇ Vivo ਕੈਂਸਰ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, CDK9 ਇਨਿਹਿਬਸ਼ਨ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਇਮਿਊਨ ਚੈਕਪੁਆਇੰਟ ਇਨਿਹਿਬਟਰ α-PD-1 ਨੂੰ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਨੂੰ ਕੈਂਸਰ ਦੀ ਐਪੀਜੀਨੇਟਿਕ ਥੈਰੇਪੀ ਲਈ ਇੱਕ ਸ਼ਾਨਦਾਰ ਟੀਚਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ CDK9 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। LDC000067 ਇੱਕ ATP- ਪ੍ਰਤੀਯੋਗੀ ਅਤੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਢੰਗ ਨਾਲ ਵਿਟਰੋ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ. LDC000067 ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਕੀਤੇ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਜੀਨ ਸਮੀਕਰਨ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲਿੰਗ ਨੇ ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ mRNAs ਦੀ ਇੱਕ ਚੋਣਵੀਂ ਕਮੀ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਸਾਰ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਦੇ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਰੈਗੂਲੇਟਰ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। ਡੀ ਨੋਵੋ ਆਰਐਨਏ ਸੰਸਲੇਸ਼ਣ ਦੇ ਵਿਸ਼ਲੇਸ਼ਣ ਨੇ CDK9 ਦੀ ਇੱਕ ਵਿਆਪਕ ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਭੂਮਿਕਾ ਦਾ ਸੁਝਾਅ ਦਿੱਤਾ। ਅਣੂ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪੱਧਰ 'ਤੇ, LDC000067 ਨੇ CDK9 ਰੋਕ ਦੇ ਗੁਣਾਂ ਨੂੰ ਦੁਬਾਰਾ ਪੈਦਾ ਕੀਤਾ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਜੀਨਾਂ 'ਤੇ RNA ਪੌਲੀਮੇਰੇਜ਼ II ਦੇ ਵਧੇ ਹੋਏ ਵਿਰਾਮ ਅਤੇ, ਸਭ ਤੋਂ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ, ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਸ਼ਾਮਲ ਕਰਨਾ। LDC000067 ਵਿਟਰੋ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਵਿੱਚ P-TEFb-ਨਿਰਭਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। BI 894999 ਦੇ ਨਾਲ ਵਿਟ੍ਰੋ ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ਇੱਕ ਤਾਕਤਵਰ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ CDK8 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ STAT1 ਅਤੇ STAT5 ਟ੍ਰਾਂਸਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਡੋਮੇਨਾਂ ਦੇ ਸੀਰੀਨ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਦੇ ਉੱਚ ਪੱਧਰਾਂ ਦੇ ਨਾਲ AML ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਸਰਗਰਮ ਹੈ। EL120-34A ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ STAT1 S727 ਅਤੇ STAT5 S726 ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਨਿਰੰਤਰ ਤੌਰ 'ਤੇ, STATs- ਅਤੇ NUP98-HOXA9- ਨਿਰਭਰ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਦੇ ਨਿਯਮ ਨੂੰ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਇੱਕ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਵਿਧੀ ਵਜੋਂ ਦੇਖਿਆ ਗਿਆ ਹੈ। |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ MerTK-ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਸੈੱਲ-ਅਧਾਰਿਤ ELISA ਵਿੱਚ ਉਪ-ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, 11 ਦੇ ਨਾਲ ਕੰਪਲੈਕਸ ਵਿੱਚ MerTK ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਦੀ ਇੱਕ ਐਕਸ-ਰੇ ਬਣਤਰ ਨੂੰ ਇਹ ਦਿਖਾਉਣ ਲਈ ਹੱਲ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ ਕਿ ਇਹ ਮੈਕਰੋਸਾਈਕਲ MerTK ATP ਜੇਬ ਵਿੱਚ ਬੰਨ੍ਹਦੇ ਹਨ। UNC2541 ਨੇ IC50 MerTH=4.4 nM ਦਿਖਾਇਆ; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | ਆਰ.ਯੂ.-302 | RU-302 ਇੱਕ ਨਾਵਲ ਪੈਨ-ਟੈਮ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਟੈਮ ਆਈਜੀ1 ਐਕਟੋਡੋਮੇਨ ਅਤੇ ਗੈਸ6 ਐਲਜੀ ਡੋਮੇਨ ਦੇ ਵਿਚਕਾਰ ਇੰਟਰਫੇਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਐਕਸਲ ਰਿਪੋਰਟਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਅਤੇ ਮੂਲ ਟੈਮ ਰੀਸੈਪਟਰ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਨੂੰ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100744 | ਆਰ 916562 ਹੈ | |
| CPD100743 | ਨਿੰਗੇਟਿਨਿਬ-ਟੋਸੀਲੇਟ | CT-053, ਜਿਸਨੂੰ DE-120 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ VEGF ਅਤੇ PDGF ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਗਿੱਲੀ ਉਮਰ-ਸਬੰਧਤ ਮੈਕੁਲਰ ਡੀਜਨਰੇਸ਼ਨ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਹੈ। |
| CPD100742 | ਐਸਜੀਆਈ-7079 | SGI-7079 ਸੰਭਾਵੀ ਕੈਂਸਰ ਵਿਰੋਧੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ ਐਕਸਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। SGI-7079 ਨੇ exogenous Gas6 ligand ਦੀ ਮੌਜੂਦਗੀ ਵਿੱਚ Axl ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕਿਆ। SGI-7079 ਨੇ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ਐਕਸਲ EGFR ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਪ੍ਰਤੀਰੋਧ ਨੂੰ ਦੂਰ ਕਰਨ ਲਈ ਇੱਕ ਸੰਭਾਵੀ ਉਪਚਾਰਕ ਟੀਚਾ ਹੈ। |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ਇੱਕ ਸਿੰਥੈਟਿਕ ਫਲੇਵੋਨ ਹੈ ਜੋ ਸੁਮੋਇਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। 2-D08 ਨੇ ਐਂਟੀ-ਐਗਰੀਗੇਟਰੀ ਅਤੇ ਨਿਊਰੋਪ੍ਰੋਟੈਕਟਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਿਖਾਇਆ |
| CPD100740 | ਡੁਬਰਮਾਟਿਨਿਬ | Dubermatinib, ਜਿਸਨੂੰ TP-0903 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ AXL ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। TP-0903 ਨੈਨੋਮੋਲਰ ਰੇਂਜਾਂ ਦੇ LD50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ CLL B ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਸ਼ਾਲ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। BTK ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ TP-0903 ਦਾ ਸੁਮੇਲ CLL ਬੀ-ਸੈੱਲ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ AXL ਓਵਰਐਕਸਪ੍ਰੈਸਨ ਇੱਕ ਮੁੜ-ਆਸਰਣ ਵਾਲਾ ਥੀਮ ਹੈ ਜੋ ਕਈ ਟਿਊਮਰ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਦੇਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਏਜੰਟਾਂ ਪ੍ਰਤੀ ਵਿਰੋਧ ਹਾਸਲ ਕੀਤਾ ਹੈ। TP-0903 ਨਾਲ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦਾ ਇਲਾਜ ਮਲਟੀਪਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਮੇਸੇਨਚਾਈਮਲ ਫੀਨੋਟਾਈਪ ਨੂੰ ਉਲਟਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਹੋਰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਏਜੰਟਾਂ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਲਈ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। TP-0903 ਦਾ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਜਾਂ ਤਾਂ ਇੱਕ ਸਿੰਗਲ ਏਜੰਟ ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਜਾਂ BTK ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੇ ਨਾਲ ਮਿਲਾ ਕੇ CLL ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਹੋ ਸਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ਇੱਕ ਨਾਵਲ MET ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਸਰਗਰਮ MET ਰੀਸੈਪਟਰ ਅਤੇ ਇਸਦੇ ਸੰਵਿਧਾਨਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਸਰਗਰਮ ਮਿਊਟੈਂਟਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। NPS-1034, MET ਦੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਸੰਵਿਧਾਨਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਸਰਗਰਮ ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ ਰੂਪਾਂ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ HGF- ਸਰਗਰਮ ਜੰਗਲੀ-ਕਿਸਮ ਦੇ MET ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। NPS-1034 ਨੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ MET ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਣ ਵਾਲੇ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਅਤੇ ਐਂਟੀ-ਐਂਜੀਓਜੈਨਿਕ ਅਤੇ ਪ੍ਰੋ-ਐਪੋਪੋਟਿਕ ਕਿਰਿਆਵਾਂ ਦੁਆਰਾ ਮਾਊਸ ਜ਼ੈਨੋਗ੍ਰਾਫਟ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਅਜਿਹੇ ਸੈੱਲਾਂ ਤੋਂ ਬਣੇ ਟਿਊਮਰਾਂ ਦੇ ਰੀਗਰੈਸ਼ਨ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕੀਤਾ। NPS-1034 ਨੇ ਸੀਰਮ ਦੀ ਮੌਜੂਦਗੀ ਜਾਂ ਗੈਰਹਾਜ਼ਰੀ ਵਿੱਚ MET ਸਿਗਨਲ ਦੀ HGF-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸਰਗਰਮੀ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਿਆ। ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ, NPS-1034 ਨੇ ਤਿੰਨ MET ਰੂਪਾਂ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜੋ MET ਇਨਿਹਿਬਟਰਜ਼ SU11274, NVP-BVU972, ਅਤੇ PHA665752 ਪ੍ਰਤੀ ਰੋਧਕ ਹਨ। |
| CPD100738 | ਗਲੇਸੈਟਿਨਿਬ | ਗਲੇਸੈਟਿਨਿਬ, ਜਿਸ ਨੂੰ MGCD-265 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਮੌਖਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ, ਛੋਟੇ-ਅਣੂ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਮਲਟੀ-ਟਾਰਗੇਟਿਡ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। MGCD265 ਕਈ ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨਾਸੇਸ (RTKs) ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਜੋੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਸੀ-ਮੇਟ ਰੀਸੈਪਟਰ (ਹੈਪੇਟੋਸਾਈਟ ਗ੍ਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ) ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ; Tek/Tie-2 ਰੀਸੈਪਟਰ; ਵੈਸਕੁਲਰ ਐਂਡੋਥੈਲਿਅਲ ਗਰੋਥ ਫੈਕਟਰ ਰੀਸੈਪਟਰ (VEGFR) ਕਿਸਮਾਂ 1, 2, ਅਤੇ 3; ਅਤੇ ਮੈਕਰੋਫੇਜ-ਸਟਿਮੂਲੇਟਿੰਗ 1 ਰੀਸੈਪਟਰ (MST1R ਜਾਂ RON)। |
