| ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
| CPD100616 | ਐਮਰੀਕਾਸਨ | Emricasan, ਜਿਸਨੂੰ IDN 6556 ਅਤੇ PF 03491390 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਜਿਗਰ ਦੀਆਂ ਬਿਮਾਰੀਆਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਫਸਟ-ਇਨ-ਕਲਾਸ ਕੈਸਪੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਐਮਰਿਕਾਸਨ (IDN-6556) ਗੈਰ-ਅਲਕੋਹਲ ਵਾਲੀ ਸਟੀਟੋਹੇਪਾਟਾਇਟਿਸ ਦੇ ਇੱਕ ਮੂਰੀਨ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਜਿਗਰ ਦੀ ਸੱਟ ਅਤੇ ਫਾਈਬਰੋਸਿਸ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। IDN6556 ਇੱਕ ਪੋਰਸਾਈਨ ਆਈਸਲੇਟ ਆਟੋਟ੍ਰਾਂਸਪਲਾਂਟ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਸੀਮਾਂਤ ਪੁੰਜ ਆਈਲਟ ਉੱਕਰੀ ਦੀ ਸਹੂਲਤ ਦਿੰਦਾ ਹੈ। ਓਰਲ IDN-6556 ਪੁਰਾਣੀ ਹੈਪੇਟਾਈਟਸ ਸੀ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਐਮੀਨੋਟ੍ਰਾਂਸਫੇਰੇਸ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਓਰਲ-ਪ੍ਰਬੰਧਿਤ PF-03491390 ਨੂੰ ਘੱਟ ਪ੍ਰਣਾਲੀਗਤ ਐਕਸਪੋਜ਼ਰ ਦੇ ਨਾਲ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ ਜਿਗਰ ਵਿੱਚ ਬਰਕਰਾਰ ਰੱਖਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਮੋ ਵਿੱਚ ਅਲਫ਼ਾ-ਫਾਸ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਜਿਗਰ ਦੀ ਸੱਟ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਇੱਕ ਹੈਪੇਟੋਪ੍ਰੋਟੈਕਟਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪਾਉਂਦਾ ਹੈ। . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ਜਿਸਨੂੰ Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਐਂਟੀਪੋਪੋਟੋਟਿਕ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾਵਾਂ ਵਾਲਾ ਇੱਕ ਵਿਆਪਕ ਸਪੈਕਟ੍ਰਮ ਕੈਸਪੇਸ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। Q-VD-OPh P7 ਚੂਹੇ ਵਿੱਚ ਨਵਜੰਮੇ ਸਟ੍ਰੋਕ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ: ਲਿੰਗ ਲਈ ਇੱਕ ਭੂਮਿਕਾ। Q-VD-OPh ਦੇ ਐਂਟੀ-ਲਿਊਕੇਮੀਆ ਪ੍ਰਭਾਵ ਹੁੰਦੇ ਹਨ ਅਤੇ AML ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ HPK1 ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਨੂੰ ਵਧਾਉਣ ਲਈ ਵਿਟਾਮਿਨ ਡੀ ਐਨਾਲਾਗਾਂ ਨਾਲ ਗੱਲਬਾਤ ਕਰ ਸਕਦੇ ਹਨ। Q-VD-OPh ਸਦਮੇ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਰੀੜ੍ਹ ਦੀ ਹੱਡੀ ਦੀ ਸੱਟ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਪਿਛਲੇ-ਅੰਗ ਫੰਕਸ਼ਨ ਦੀ ਰਿਕਵਰੀ ਵਿੱਚ ਸੁਧਾਰ ਕਰਦਾ ਹੈ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ਕੈਸਪੇਸ-3 ਦਾ ਇੱਕ ਸੈੱਲ-ਪਾਰਮੇਏਬਲ, ਨਾ ਬਦਲਣਯੋਗ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਕੈਸਪੇਸ -3 ਇੱਕ ਸਿਸਟੀਨਾਇਲ ਐਸਪਾਰਟੇਟ-ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਪ੍ਰੋਟੀਜ਼ ਹੈ ਜੋ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਵਿੱਚ ਕੇਂਦਰੀ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ਜਿਸਨੂੰ Z-IETD-FMK ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਕੈਸਪੇਸ-8 ਅਤੇ ਗ੍ਰੈਨਜ਼ਾਈਮ ਬੀ ਦਾ ਇੱਕ ਤਾਕਤਵਰ, ਸੈੱਲ-ਪਾਰਮੇਏਬਲ, ਅਟੱਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਕੈਸਪੇਸ-8 ਇਨਿਹਿਬਟਰ II ਕੈਸਪੇਸ-8 ਦੀ ਜੈਵਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। MDK4982 HeLa ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਇਨਫਲੂਐਂਜ਼ਾ ਵਾਇਰਸ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। MDK4982 ਗ੍ਰੈਨਜ਼ਾਈਮ ਬੀ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। MDK4982 ਕੋਲ CAS#210344-98-2 ਹੈ। |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ਇੱਕ ਸੈੱਲ-ਪਾਰਮੇਏਬਲ, ਅਟੱਲ ਪੈਨ-ਕੈਸਪੇਸ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। Z-VAD-FMK ਵਿਟਰੋ (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਕੈਸਪੇਸ ਪ੍ਰੋਸੈਸਿੰਗ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਇੰਡਕਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100611 | ਬੇਲਨਾਕਾਸਨ | ਬੇਲਨਾਕਾਸਨ, ਜਿਸਨੂੰ VX-765 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਨੂੰ ਕੈਸਪੇਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਤਿਆਰ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਇੱਕ ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਹੈ ਜੋ ਦੋ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨਜ਼, IL-1b ਅਤੇ IL-18 ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। VX-765 ਨੂੰ ਪ੍ਰੀਕਲੀਨਿਕਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਤੀਬਰ ਦੌਰੇ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, VX-765 ਨੇ ਪੁਰਾਣੀ ਮਿਰਗੀ ਦੇ ਪ੍ਰੀਕਲੀਨਿਕਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਿਖਾਈ ਹੈ. VX-765 ਨੂੰ ਫੇਜ਼-1 ਅਤੇ ਫੇਜ਼-IIa ਕਲੀਨਿਕਲ ਟਰਾਇਲਾਂ ਵਿੱਚ 100 ਤੋਂ ਵੱਧ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਡੋਜ਼ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਚੰਬਲ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ 28-ਦਿਨ ਦੇ ਪੜਾਅ-IIa ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ ਸਮੇਤ ਹੋਰ ਬਿਮਾਰੀਆਂ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਕਲੀਨਿਕਲ ਟਰਾਇਲ ਸ਼ਾਮਲ ਸਨ। ਇਸਨੇ VX-765 ਦੇ ਇੱਕ ਪੜਾਅ-IIa ਕਲੀਨਿਕਲ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ ਦੇ ਇਲਾਜ ਪੜਾਅ ਨੂੰ ਪੂਰਾ ਕਰ ਲਿਆ ਹੈ ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਇਲਾਜ-ਰੋਧਕ ਮਿਰਗੀ ਵਾਲੇ ਲਗਭਗ 75 ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਨੂੰ ਦਾਖਲ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ। ਡਬਲ-ਅੰਨ੍ਹਾ, ਬੇਤਰਤੀਬ, ਪਲੇਸਬੋ-ਨਿਯੰਤਰਿਤ ਕਲੀਨਿਕਲ ਟ੍ਰਾਇਲ VX-765 ਦੀ ਸੁਰੱਖਿਆ, ਸਹਿਣਸ਼ੀਲਤਾ ਅਤੇ ਕਲੀਨਿਕਲ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕਰਨ ਲਈ ਤਿਆਰ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ। |
| CPD100610 | ਮਾਰਾਵੀਰੋਕ | ਮਾਰਾਵੀਰੋਕ ਇੱਕ ਐਂਟੀਵਾਇਰਲ, ਤਾਕਤਵਰ, ਗੈਰ-ਮੁਕਾਬਲਾ CKR-5 ਰੀਸੈਪਟਰ ਵਿਰੋਧੀ ਹੈ ਜੋ HIV ਵਾਇਰਲ ਕੋਟ ਪ੍ਰੋਟੀਨ gp120 ਦੇ ਬਾਈਡਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਮਾਰਾਵੀਰੋਕ ਐਮਆਈਪੀ-1β-ਪ੍ਰੇਰਿਤ γ-S-ਜੀਟੀਪੀ ਨੂੰ HEK-293 ਸੈੱਲ ਝਿੱਲੀ ਨਾਲ ਬਾਈਡਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ CKR-5/G ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕੰਪਲੈਕਸ ਵਿੱਚ ਜੀਡੀਪੀ-ਜੀਟੀਪੀ ਐਕਸਚੇਂਜ ਦੇ ਕੀਮੋਕਿਨ-ਨਿਰਭਰ ਉਤੇਜਨਾ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਦੀ ਸਮਰੱਥਾ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਮਾਰਾਵੀਰੋਕ ਕੀਮੋਕਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਇੰਟਰਾਸੈਲੂਲਰ ਕੈਲਸ਼ੀਅਮ ਦੀ ਮੁੜ ਵੰਡ ਦੀ ਡਾਊਨਸਟ੍ਰੀਮ ਘਟਨਾ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ਜਿਸਨੂੰ TAK-242 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, TLR4 ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਦਾ ਇੱਕ ਸੈੱਲ-ਪਰਮੇਮੇਬਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਜੋ 1-11 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਮੈਕਰੋਫੈਜ ਵਿੱਚ NO, TNF-α, IL-6, ਅਤੇ IL-1β ਦੇ LPS-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਉਤਪਾਦਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। Resatorvid ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ TLR4 ਨਾਲ ਬੰਨ੍ਹਦਾ ਹੈ ਅਤੇ TLR4 ਅਤੇ ਇਸਦੇ ਅਡਾਪਟਰ ਅਣੂਆਂ ਵਿਚਕਾਰ ਪਰਸਪਰ ਕ੍ਰਿਆਵਾਂ ਵਿੱਚ ਦਖ਼ਲ ਦਿੰਦਾ ਹੈ। Resatorvid ਪ੍ਰਯੋਗਾਤਮਕ ਦੁਖਦਾਈ ਦਿਮਾਗ ਦੀ ਸੱਟ ਵਿੱਚ ਨਿਊਰੋਪ੍ਰੋਟੈਕਸ਼ਨ ਪ੍ਰਦਾਨ ਕਰਦਾ ਹੈ: ਮਨੁੱਖੀ ਦਿਮਾਗ ਦੀ ਸੱਟ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵ |
| CPD100608 | ASK1-ਇਨਹੀਬੀਟਰ-10 | ASK1 ਇਨਿਹਿਬਟਰ 10 ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਸਿਗਨਲ-ਰੈਗੂਲੇਟਿੰਗ ਕਿਨੇਜ਼ 1 (ASK1) ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਇਹ ASK1 ਲਈ ASK2 ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ਅਤੇ B-RAF ਲਈ ਚੋਣਤਮਕ ਹੈ। ਇਹ ਇਕਾਗਰਤਾ-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ INS-1 ਪੈਨਕ੍ਰੀਆਟਿਕ β ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ JNK ਅਤੇ p38 ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਸਟ੍ਰੈਪਟੋਜ਼ੋਟੋਸਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਵਾਧੇ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100607 | K811 | K811 ਇੱਕ ASK1-ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਐਮੀਓਟ੍ਰੋਫਿਕ ਲੈਟਰਲ ਸਕਲੇਰੋਸਿਸ ਦੇ ਮਾਊਸ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕਰਦਾ ਹੈ। K811 ਨੇ ਉੱਚ ASK1 ਸਮੀਕਰਨ ਅਤੇ HER2-ਓਵਰਐਕਸਪ੍ਰੈਸਿੰਗ GC ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਵਿੱਚ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਕੁਸ਼ਲਤਾ ਨਾਲ ਰੋਕਿਆ। K811 ਦੇ ਨਾਲ ਇਲਾਜ ਨੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਮਾਰਕਰਾਂ ਨੂੰ ਘਟਾ ਕੇ xenograft ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਆਕਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾ ਦਿੱਤਾ। |
| CPD100606 | K812 | K812 ਇੱਕ ASK1-ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਜੋ ਐਮੀਓਟ੍ਰੋਫਿਕ ਲੈਟਰਲ ਸਕਲੇਰੋਸਿਸ ਦੇ ਮਾਊਸ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਬਚਾਅ ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕਰਨ ਲਈ ਖੋਜਿਆ ਗਿਆ ਹੈ। |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ ASK1 ਇਨਿਹਿਬਟਰ (IC50 = 93 nM) ਹੈ। ਇਹ ਸੰਸਕ੍ਰਿਤ ਮਾਊਸ ਐਸਟ੍ਰੋਸਾਈਟਸ ਵਿੱਚ LPS-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ASK1 ਅਤੇ p38 ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਮਾਊਸ EAE ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਨਿਊਰੋਇਨਫਲੇਮੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਦਬਾ ਦਿੰਦਾ ਹੈ। MSC 2032964A ਮੌਖਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜੀਵ-ਉਪਲਬਧ ਹੈ ਅਤੇ ਦਿਮਾਗ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਵੇਸ਼ ਕਰਨ ਵਾਲਾ ਹੈ। |
| CPD100604 | ਸੇਲੋਨਸਰਟਿਬ | ਸੇਲੋਨਸਰਟਿਬ, ਜਿਸ ਨੂੰ GS-4997 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਸੰਭਾਵੀ ਐਂਟੀ-ਇਨਫਲੇਮੇਟਰੀ, ਐਂਟੀਨੋਪਲਾਸਟਿਕ ਅਤੇ ਐਂਟੀ-ਫਾਈਬਰੋਟਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀਆਂ ਦੇ ਨਾਲ, ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਸਿਗਨਲ-ਰੈਗੂਲੇਟਿੰਗ ਕਿਨੇਸ 1 (ASK1) ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਬਾਇਓ-ਉਪਲਬਧ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। GS-4997 ਏ.ਟੀ.ਪੀ.-ਮੁਕਾਬਲੇ ਵਾਲੇ ਢੰਗ ਨਾਲ ASK1 ਦੇ ਉਤਪ੍ਰੇਰਕ ਕਿਨੇਸ ਡੋਮੇਨ ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਜੋੜਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਇਸਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਅਤੇ ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। GS-4997 ਭੜਕਾਊ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨਜ਼ ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਫਾਈਬਰੋਸਿਸ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਜੀਨਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਬਹੁਤ ਜ਼ਿਆਦਾ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਦਬਾਉਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ਜਿਸਨੂੰ H-PGDS ਇਨਿਹਿਬਟਰ I ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਪ੍ਰੋਸਟਾਗਲੈਂਡਿਨ ਡੀ ਸਿੰਥੇਸ (ਹੀਮੈਟੋਪੋਇਟਿਕ-ਕਿਸਮ) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। MDK36122 ਦਾ ਕੋਈ ਕੋਡ ਨਾਮ ਨਹੀਂ ਹੈ, ਅਤੇ CAS#1033836-12-2 ਹੈ। ਆਸਾਨ ਸੰਚਾਰ ਲਈ ਨਾਮ ਲਈ ਆਖਰੀ 5-ਅੰਕ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕੀਤੀ ਗਈ ਸੀ। MDK36122 HPGDS (ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਅਤੇ ਸੈਲੂਲਰ ਅਸੈਸ ਵਿੱਚ IC50s = 0.7 ਅਤੇ 32 nM) ਨੂੰ ਸਬੰਧਤ ਮਨੁੱਖੀ ਐਨਜ਼ਾਈਮ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ਅਤੇ 5-LOX ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਥੋੜ੍ਹੀ ਜਿਹੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦੇ ਨਾਲ ਚੋਣਵੇਂ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਬਲਾਕ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
| CPD100602 | ਟੇਪੋਕਸਲਿਨ | ਟੇਪੋਕਸਾਲਿਨ, ਜਿਸ ਨੂੰ ORF-20485 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ; RWJ-20485; ਦਮੇ, ਓਸਟੀਓਆਰਥਾਈਟਿਸ (OA) ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜਨੇਜ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਟੇਪੌਕਸਾਲਿਨ ਦੀ ਮੌਜੂਦਾ ਪ੍ਰਵਾਨਿਤ ਸਿਫਾਰਸ਼ ਕੀਤੀ ਖੁਰਾਕ 'ਤੇ ਕੁੱਤਿਆਂ ਵਿੱਚ COX-1, COX-2, ਅਤੇ 5-LOX ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਵਿਵੋ ਇਨਿਹਿਬਿਟਰੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਹੈ। ਟੇਪੋਕਸਲਿਨ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਪੇਟ ਦੀ ਕਿਰਨ ਦੁਆਰਾ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸੋਜ ਅਤੇ ਮਾਈਕ੍ਰੋਵੈਸਕੁਲਰ ਨਪੁੰਸਕਤਾ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। ਟੇਪੋਕਸਾਲਿਨ WEHI 164 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਨੈਕਰੋਸਿਸ ਫੈਕਟਰ ਅਲਫ਼ਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਐਂਟੀਆਕਸੀਡੈਂਟ, ਪਾਈਰੋਲੀਡਾਈਨ ਡਿਥੀਓਕਾਰਬਾਮੇਟ ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100601 | ਟੈਨਿਡਾਪ | ਟੈਨਿਡਾਪ, ਜਿਸਨੂੰ CP-66248 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ COX/5-LOX ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਅਤੇ ਸਾਈਟੋਕਾਈਨ-ਮੋਡਿਊਲਟਿੰਗ ਐਂਟੀ-ਇਨਫਲੇਮੇਟਰੀ ਡਰੱਗ ਉਮੀਦਵਾਰ ਹੈ ਜੋ ਫਾਈਜ਼ਰ ਦੁਆਰਾ ਰਾਇਮੇਟਾਇਡ ਗਠੀਏ ਦੇ ਸੰਭਾਵੀ ਇਲਾਜ ਦੇ ਤੌਰ 'ਤੇ ਵਿਕਾਸ ਅਧੀਨ ਸੀ, ਪਰ ਫਾਈਜ਼ਰ ਨੇ ਮਾਰਕੀਟਿੰਗ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਨੂੰ ਰੱਦ ਕਰਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਦਿੱਤਾ। ਐਫ ਡੀ ਏ ਦੁਆਰਾ 1996 ਵਿੱਚ ਜਿਗਰ ਅਤੇ ਗੁਰਦੇ ਦੇ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇਪਣ ਕਾਰਨ, ਜਿਸਦਾ ਕਾਰਨ ਥਿਓਫੀਨ ਮੋਇਟੀ ਨਾਲ ਡਰੱਗ ਦੇ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਸ ਨੂੰ ਦਿੱਤਾ ਗਿਆ ਸੀ ਜਿਸ ਨਾਲ ਆਕਸੀਡੇਟਿਵ ਨੁਕਸਾਨ ਹੋਇਆ ਸੀ। |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ਸੋਜ ਅਤੇ ਦਰਦ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਇੱਕ ਨਾਵਲ, ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਗੈਰ-ਰੈਡੌਕਸ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜੇਨੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PF-4191834 ਐਨਜ਼ਾਈਮ- ਅਤੇ ਸੈੱਲ-ਅਧਾਰਤ ਅਸੈਸਾਂ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਤੀਬਰ ਸੋਜਸ਼ ਦੇ ਚੂਹੇ ਦੇ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਚੰਗੀ ਸ਼ਕਤੀ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਪਰਖ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਦਰਸਾਉਂਦੇ ਹਨ ਕਿ PF-4191834 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ 5-LOX ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਇੱਕ IC(50) = 229 +/- 20 nM ਦੇ ਨਾਲ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਇਸ ਨੇ 12-LOX ਅਤੇ 15-LOX ਤੋਂ ਵੱਧ 5-LOX ਲਈ ਲਗਭਗ 300-ਗੁਣਾ ਚੋਣਤਮਕਤਾ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਅਤੇ cyclooxygenase ਐਨਜ਼ਾਈਮਾਂ ਵੱਲ ਕੋਈ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨਹੀਂ ਦਿਖਾਉਂਦਾ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, PF-4191834 ਮਨੁੱਖੀ ਖੂਨ ਦੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ 5-LOX ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ IC(80) = 370 +/- 20 nM ਦੇ ਨਾਲ। |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ਜਿਸਨੂੰ L 663536 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ leukotriene ਵਿਰੋਧੀ ਹੈ। ਇਹ 5-lipoxygenase ਐਕਟੀਵੇਟਿੰਗ ਪ੍ਰੋਟੀਨ (FLAP) ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ ਅਜਿਹਾ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ 5-lipoxygenase (5-LOX) ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਐਥੀਰੋਸਕਲੇਰੋਸਿਸ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਮਦਦ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। MK-886 cyclooxygenase-1 ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਪਲੇਟਲੈਟ ਏਕੀਕਰਣ ਨੂੰ ਦਬਾ ਦਿੰਦਾ ਹੈ। MK-886 ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਵਿੱਚ ਬਦਲਾਅ ਲਿਆਉਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਿਸਿਨ ਨਾਲ ਫੋਟੋਡਾਇਨਾਮਿਕ ਥੈਰੇਪੀ ਦੇ ਬਾਅਦ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। MK-886 ਟਿਊਮਰ ਨੈਕਰੋਸਿਸ ਫੈਕਟਰ-ਅਲਫ਼ਾ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਵਿਭਿੰਨਤਾ ਅਤੇ ਅਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100598 | ਐਲ-691816 | L 691816 ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਮਾਡਲਾਂ ਦੀ ਇੱਕ ਰੇਂਜ ਵਿੱਚ 5-LO ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ਜਿਸਨੂੰ LPD-977 ਅਤੇ MLN-977 ਵਜੋਂ ਵੀ ਜਾਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ 5-ਲਿਪੋਕਸੀਜਨੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਲਿਊਕੋਟਰੀਏਨਸ ਦੇ ਉਤਪਾਦਨ ਵਿੱਚ ਦਖਲਅੰਦਾਜ਼ੀ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਵਰਤਮਾਨ ਵਿੱਚ ਗੰਭੀਰ ਦਮੇ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤਾ ਜਾ ਰਿਹਾ ਹੈ। CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) ਸੈਲੂਲਰ ਸੋਜਸ਼ ਮਾਰਗ ਨੂੰ ਲਿਊਕੋਟ੍ਰੀਨਜ਼ ਦੀ ਪੀੜ੍ਹੀ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਬ੍ਰੌਨਕਸੀਅਲ ਅਸਥਮਾ ਨੂੰ ਚਾਲੂ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਮੁੱਖ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦਾ ਹੈ। |
| CPD100596 | ਸੀਜੇ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) ਦਾ ਇੱਕ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। CJ-13610 leukotriene B4 ਦੇ ਬਾਇਓਸਿੰਥੇਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਮੈਕਰੋਫੈਜ ਵਿੱਚ IL-6 mRNA ਸਮੀਕਰਨ ਨੂੰ ਨਿਯੰਤ੍ਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਦਰਦ ਦੇ ਪੂਰਵ-ਕਲੀਨੀਕਲ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਭਾਵੀ ਹੈ। |
| CPD100595 | ਬੀਆਰਪੀ-7 | BRP-7 ਇੱਕ 5-LO ਐਕਟੀਵੇਟਿੰਗ ਪ੍ਰੋਟੀਨ (FLAP) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R ਦਾ ਇੱਕ ਐਗੋਨਿਸਟ ਹੈ। |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ਇੱਕ CNS-ਪੇਨੇਟਰੈਂਟ ਗਲੂਕਾਗਨ-ਵਰਗੇ ਪੇਪਟਾਇਡ 1 ਰੀਸੈਪਟਰ (GLP-1R) ਸਕਾਰਾਤਮਕ ਐਲੋਸਟੈਰਿਕ ਮੋਡਿਊਲੇਟਰ (PAM) ਹੈ |
