BS-181

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C[H]Cl

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19) 28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

ਕੀਵਰਡ:

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ: 

ਸਟੋਰੇਜ: 

ਵਰਣਨ:

BS-181 21 nmol/L ਦੇ IC(50) ਦੇ ਨਾਲ CDK7 ਲਈ ਇੱਕ ਉੱਚ ਚੋਣਤਮਕ CDK ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਹੋਰ CDKs ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਹੋਰ 69 ਕਿਨਾਸ ਦੀ ਜਾਂਚ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਕਿ BS-181 ਨੇ ਸਿਰਫ 1 ਮਾਈਕ੍ਰੋਮੋਲ/L ਤੋਂ ਘੱਟ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ 'ਤੇ CDK2 ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, CDK2 ਨੂੰ CDK7 ਨਾਲੋਂ 35 ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਸੰਭਾਵੀ (IC(50) 880 nmol/L) ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ। MCF-7 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ, BS-181 ਨੇ CDK7 ਸਬਸਟਰੇਟਸ ਦੇ ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ, ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ ਸੈੱਲ ਚੱਕਰ ਗ੍ਰਿਫਤਾਰੀ ਅਤੇ ਐਪੋਪਟੋਸਿਸ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕੀਤਾ, ਅਤੇ ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ ਐਂਟੀਟਿਊਮਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦਿਖਾਇਆ।

ਟੀਚਾ: CDK7