ਕੈਟ # | ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ | ਵਰਣਨ |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ਐਸੀਟਿਲ-CoA ਕਾਰਬੋਕਸੀਲੇਜ਼ ਆਈਸੋਫਾਰਮ ਏਸੀਸੀ1 ਦੋਵਾਂ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਤਮਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਮੁੱਖ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜਿਗਰ ਅਤੇ ਐਡੀਪੋਜ਼ ਟਿਸ਼ੂ ਵਿੱਚ ਸਥਿਤ ਹੈ ਅਤੇ ਪਿੰਜਰ ਅਤੇ ਦਿਲ ਦੀਆਂ ਮਾਸਪੇਸ਼ੀਆਂ ਵਿੱਚ ਆਈਸੋਫਾਰਮ ਏਸੀਸੀ2 ਪ੍ਰਮੁੱਖ ਹੈ, ਜਿਸ ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 27 nM ਅਤੇ 33 nM ਹਨ। ਏਸੀਸੀ ਇਨਿਹਿਬੀਟਰਸ ਡੀ ਨੋਵੋ ਲਿਪੋਜੇਨੇਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕਦੇ ਹਨ ਅਤੇ ਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼, ਹੈਪੇਟਿਕ ਸਟੀਟੋਸਿਸ, ਅਤੇ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਇਲਾਜ ਦੀ ਸੰਭਾਵਨਾ ਦੇ ਨਾਲ ਲੰਬੇ-ਚੇਨ ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਦੇ β-ਆਕਸੀਕਰਨ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦੇ ਹਨ। |
CPD100572 | ND-646 | ND-646-ਏਸੀਸੀ ਐਂਜ਼ਾਈਮਜ਼ ACC1 ਅਤੇ ACC2 ਦਾ ਇੱਕ ਐਲੋਸਟੈਰਿਕ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ACC ਸਬਯੂਨਿਟ ਡਾਇਮੇਰਾਈਜ਼ੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ-ਵਿਟਰੋ ਅਤੇ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਸੰਸਲੇਸ਼ਣ ਨੂੰ ਦਬਾਉਣ ਲਈ। ਜ਼ੈਨੋਗ੍ਰਾਫਟ ਦਾ ਪੁਰਾਣਾ ND-646 ਇਲਾਜ ਅਤੇ NSCLC ਦੇ ਜੈਨੇਟਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਇੰਜੀਨੀਅਰਿੰਗ ਮਾਊਸ ਮਾਡਲਾਂ ਨੇ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। ਜਦੋਂ ਇੱਕ ਸਿੰਗਲ ਏਜੰਟ ਦੇ ਤੌਰ ਤੇ ਜਾਂ ਸਟੈਂਡਰਡ-ਆਫ-ਕੇਅਰ ਡਰੱਗ ਕਾਰਬੋਪਲੇਟਿਨ ਦੇ ਨਾਲ ਜੋੜਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ND-646 ਨੇ ਕ੍ਰਾਸ ਵਿੱਚ ਫੇਫੜਿਆਂ ਦੇ ਟਿਊਮਰ ਦੇ ਵਾਧੇ ਨੂੰ ਸਪੱਸ਼ਟ ਤੌਰ 'ਤੇ ਦਬਾ ਦਿੱਤਾ; Trp53-/- (KRAS p53 ਵੀ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ) ਅਤੇ Kras;Stk11-/- ( NSCLC ਦੇ KRAS Lkb1) ਮਾਊਸ ਮਾਡਲ ਵਜੋਂ ਵੀ ਜਾਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। ND-646 ਨੇ ਕਾਰਬੋਪਲੇਟਿਨ ਦੇ ਨਾਲ ਮਿਲਾ ਕੇ ਕਾਰਜਕੁਸ਼ਲਤਾ ਨੂੰ ਵਧਾਇਆ ਸੀ, ਜੋ ਮਨੁੱਖੀ NSCLC ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਵਰਤੇ ਜਾਂਦੇ ਕੀਮੋਥੈਰੇਪੂਟਿਕ ਰੈਜੀਮੈਂਟਾਂ ਦਾ ਇੱਕ ਆਮ ਹਿੱਸਾ ਹੈ। |
CPD100571 | ਸੀਪੀ-640186 | CP-640186 ਥਣਧਾਰੀ ਏ.ਸੀ.ਸੀ. ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਅਤੇ ਇਹ ਸਰੀਰ ਦੇ ਭਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਜਾਂਚ ਵਾਲੇ ਜਾਨਵਰਾਂ ਵਿੱਚ ਇਨਸੁਲਿਨ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਸੁਧਾਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। CP-640186 ਨੂੰ ਹਾਲ ਹੀ ਵਿੱਚ ਲਗਭਗ 55 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਵਾਲੇ ਥਣਧਾਰੀ ACCs ਦੇ isoforms ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਰੋਕਣ ਵਾਲਾ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। ਇਹ ਵਰਤਮਾਨ ਵਿੱਚ ਥਣਧਾਰੀ ACCs ਦਾ ਇੱਕਮਾਤਰ ਰਿਪੋਰਟ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਤਾਕਤਵਰ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਸੈੱਲ ਕਲਚਰ ਦੇ ਨਾਲ-ਨਾਲ ਜਾਨਵਰਾਂ ਦੇ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ, CP-640186 ਟਿਸ਼ੂ ਮੈਲੋਨਾਇਲ-CoA ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਬਾਇਓਸਿੰਥੇਸਿਸ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਫੈਟੀ ਐਸਿਡ ਆਕਸੀਕਰਨ ਨੂੰ ਉਤੇਜਿਤ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਸਭ ਤੋਂ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ, CP-640186 ਸਰੀਰ ਦੀ ਚਰਬੀ ਦੇ ਪੁੰਜ ਅਤੇ ਸਰੀਰ ਦੇ ਭਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਇਨਸੁਲਿਨ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲਤਾ ਵਿੱਚ ਸੁਧਾਰ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਏਸੀਸੀ ਨੂੰ ਐਂਟੀਮੋਬੀਸਿਟੀ ਅਤੇ ਐਂਟੀਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਦਵਾਈਆਂ ਦੇ ਟੀਚਿਆਂ ਵਜੋਂ ਪ੍ਰਮਾਣਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 ਇੱਕ ਐਸੀਟਿਲ-ਕੋਏ ਕਾਰਬੋਕਸੀਲੇਸ (ਏ.ਸੀ.ਸੀ.) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ; ਮਨੁੱਖੀ ACC1 ਅਤੇ ACC2 ਨੂੰ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 2.1 ਅਤੇ 6.1 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਨਾਲ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। |