CPDB0099 | ਕੁਇਜ਼ਾਰਟੀਨਿਬ; AC-010220; AC-220 | ਕੁਇਜ਼ਾਰਟੀਨਿਬ FMS-ਸਬੰਧਤ ਟਾਈਰੋਸਿਨ ਕਿਨੇਸ 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ ਅਤੇ 227 ਵਾਧੂ ਕਿਨਾਜ਼ਾਂ ਦੇ ਪੈਨਲ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਟੈਸਟ ਕੀਤੇ ਜਾਣ 'ਤੇ FLT3 ਲਈ ਉੱਚ ਚੋਣ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਮਨੁੱਖੀ ਲਿਊਕੇਮੀਆ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨ MV4-11 ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਇੱਕ ਸਮਰੂਪ FLT3-ITD ਪਰਿਵਰਤਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, 0.56 nM.1 ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ, 1 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ/ਦਿਨ 'ਤੇ, ਕੁਇਜ਼ਾਰਟੀਨਿਬ ਨੂੰ ਇੱਕ ਮਾਊਸ ਵਿੱਚ ਬਚਾਅ ਵਧਾਉਣ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। FLT3-ITD ਤੀਬਰ ਮਾਈਲੋਇਡ ਲਿਊਕੇਮੀਆ ਦਾ ਮਾਡਲ ਅਤੇ 10 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ 'ਤੇ ਇੱਕ FLT3-ਨਿਰਭਰ ਮਾਊਸ xenograft ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਟਿਊਮਰ ਨੂੰ ਖ਼ਤਮ ਕਰਨ ਲਈ। |