रेभेफेनासिन

रासायनिक नाम:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

मुस्कान कोड:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Inchi कोड:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi कुञ्जी:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

भिट्रोमा: मानव M1, M2, M3, M4 र M5 रिसेप्टरहरूमा क्रमशः 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, र 6.7 nM रेभेफेनासिनको किस छ। एक कार्यात्मक परख मा, revefenacin को बाइंडिंग Ki's जस्तै अवरोध स्थिरता संग एक कार्यात्मक विरोधी को रूप मा देखाइएको छ। रेभेफेनासिनले मापन गरिएको M3 बिडिङ Ki[1] जस्तै ०.१ एनएमको आत्मीयताको साथ गिनी पिग आइसोलेट गरिएको ट्रेचियल रिंग तयारीको एगोनिस्ट-प्रेरित संकुचनलाई पनि रोक्छ। भिभोमा: एनेस्थेटाइज गरिएको कुकुरहरूमा, टियोट्रोपियम र ग्लाइकोपायरोनियमको साथमा, रेभेफेनासिनले एसिटाइलकोलिन-प्रेरित ब्रोन्कोकन्स्ट्रिकसनलाई 24 घण्टासम्म निरन्तर अवरोध उत्पन्न गर्दछ। एनेस्थेटाइज्ड मुसाहरूमा, इन्हेल गरिएको रेभेफेनासिनले मेथाकोलिन-प्रेरित ब्रोन्कोकन्स्ट्रिकसन विरुद्ध खुराक-निर्भर 24-घण्टा ब्रोन्कोप्रोटेक्शन प्रदर्शन गर्दछ। अनुमानित 24-घण्टा क्षमता 45.0 µg/mL छ र ब्रोन्कोप्रोटेक्टिभ क्षमताहरू 7 दिन पछि एक पटक-दैनिक खुराक [2] पछि कायम गरिन्छ।

लक्ष्य: mAChR