| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 एक शक्तिशाली र MerTK-विशिष्ट अवरोधक हो जसले सेल-आधारित ELISA मा उप-माइक्रोमोलर अवरोध गतिविधि प्रदर्शन गर्दछ। थप रूपमा, 11 को साथ कम्प्लेक्समा MerTK प्रोटीनको एक्स-रे संरचना यी म्याक्रोसाइकलहरू MerTK ATP पकेटमा बाँधिएको देखाउन समाधान गरिएको थियो। UNC2541 ले IC50 MerTH=4.4 nM देखायो; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM। |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 एक उपन्यास प्यान-ट्याम अवरोधक हो, जसले tam ig1 ectodomain र gas6 lg डोमेन बीचको इन्टरफेसलाई रोक्छ, एक्सल रिपोर्टर सेल लाइनहरू र नेटिभ ट्याम रिसेप्टर्स क्यान्सर सेल लाइनहरूलाई सम्भावित रूपमा रोक्छ। |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, DE-120 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक VEGF र PDGF अवरोधक हो जुन भिजेको उमेर-सम्बन्धित म्याकुलर डिजेनेरेशनको उपचारको लागि सम्भावित छ। |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 सम्भावित क्यान्सर प्रतिरोधी गतिविधिको साथ एक शक्तिशाली र चयनात्मक एक्सल अवरोधक हो। SGI-7079 ले एक्सोजेनस ग्यास 6 लिगान्डको उपस्थितिमा एक्सल सक्रियतालाई प्रभावकारी रूपमा रोक्यो। SGI-7079 ले खुराक निर्भर तरिकामा ट्यूमर वृद्धि रोक्यो। Axl EGFR अवरोधक प्रतिरोधलाई पार गर्नको लागि सम्भावित चिकित्सीय लक्ष्य हो। |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 एक सिंथेटिक फ्लेभोन हो जसले sumoylation लाई रोक्छ। 2-D08 ले एन्टी-एग्रिगेटरी र न्यूरोप्रोटेक्टिभ प्रभाव देखायो |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, जसलाई TP-0903 पनि भनिन्छ, एक शक्तिशाली र चयनात्मक AXL अवरोधक हो। TP-0903 ले नानोमोलर दायराहरूको LD50 मानहरूको साथ CLL B कक्षहरूमा ठूलो एपोप्टोसिस उत्पन्न गर्छ। BTK inhibitors को साथ TP-0903 को संयोजन CLL B-cell apoptosis AXL overexpression एक पुनरावृत्ति विषयवस्तु हो जुन धेरै ट्यूमर प्रकारहरूमा अवलोकन गरिएको छ जसले विभिन्न एजेन्टहरूको प्रतिरोध प्राप्त गरेको छ। TP-0903 को साथ क्यान्सर कोशिकाहरूको उपचारले धेरै मोडेलहरूमा मेसेन्काइमल फेनोटाइपलाई उल्टाउँछ र क्यान्सर कोशिकाहरूलाई अन्य लक्षित एजेन्टहरूसँग उपचार गर्न संवेदनशील बनाउँछ। TP-0903 को प्रशासन एकल एजेन्टको रूपमा वा BTK अवरोधकहरूसँग संयोजनमा CLL भएका बिरामीहरूको उपचारमा प्रभावकारी हुन सक्छ। |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 एक उपन्यास MET अवरोधक हो, जसले सक्रिय MET रिसेप्टर र यसको संरचनात्मक रूपमा सक्रिय उत्परिवर्तीहरूलाई रोक्छ। NPS-1034, MET को विभिन्न संवैधानिक रूपमा सक्रिय उत्परिवर्ती रूपहरू साथै HGF-सक्रिय जंगली-प्रकार MET लाई रोक्छ। NPS-1034 ले सक्रिय MET को अभिव्यक्त गर्ने कोशिकाहरूको फैलावटलाई रोक्यो र एन्टी-एन्जियोजेनिक र प्रो-अपोप्टोटिक कार्यहरू मार्फत माउस xenograft मोडेलमा त्यस्ता कोशिकाहरूबाट बनेको ट्युमरहरूको प्रतिगमनलाई बढावा दियो। NPS-1034 ले सीरमको उपस्थिति वा अनुपस्थितिमा MET संकेतको HGF-उत्तेजित सक्रियतालाई पनि रोक्यो। उल्लेखनीय रूपमा, NPS-1034 ले MET अवरोधहरू SU11274, NVP-BVU972, र PHA665752 को प्रतिरोधी तीन MET भेरियन्टहरूलाई रोक्यो। |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, MGCD-265 को रूपमा पनि चिनिन्छ, मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध, सानो-अणु, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ बहुलक्षित टायरोसिन किनेज अवरोधक हो। MGCD265 ले सी-मेट रिसेप्टर (हेपाटोसाइट ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर) सहित धेरै रिसेप्टर टाइरोसिन किनेसेस (RTKs) को फास्फोरिलेसनलाई बाँध्छ र रोक्छ; Tek/Tie-2 रिसेप्टर; भास्कुलर एन्डोथेलियल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (VEGFR) प्रकार १, २, र ३; र म्याक्रोफेज-उत्तेजक 1 रिसेप्टर (MST1R वा RON)। |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, जसलाई RXDX-106 पनि भनिन्छ, स्तन, गैर-सानो सेल फोक्सो (NSCLC) मा प्रयोगको लागि क्रमशः 7 nM र 12 nM को IC50 मानहरू भएको AXL र c-Met को एक शक्तिशाली, चयनात्मक र मौखिक रूपमा उपलब्ध अवरोधक हो। र प्यान्क्रियाटिक क्यान्सर। |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, R428 वा Bemcentinib को रूपमा पनि चिनिन्छ, Axl kinase को एक चयनात्मक सानो अणु अवरोधक हो, जसले ट्युमर फैलाउन रोक्न र मेटास्टेटिक स्तन क्यान्सरको मोडेलहरूमा बाँच्नको लागि गतिविधि देखाउँदछ। रिसेप्टर tyrosine kinase Axl ले क्यान्सर प्रगति, आक्रमण, मेटास्टेसिस, औषधि प्रतिरोध, र रोगी मृत्यु दर मा एक महत्वपूर्ण भूमिका खेल्न सक्छ। R428 ले Axl लाई कम न्यानोमोलर गतिविधि र अवरुद्ध Axl-निर्भर घटनाहरू, Akt phosphorylation, स्तन क्यान्सर सेल आक्रमण, र proinflammatory cytokine उत्पादन सहित रोक्छ। |
| CPD3545 | गिल्टेरिटिनिब | Gilteritinib, ASP2215 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक शक्तिशाली FLT3/AXL अवरोधक हो, जसले FLT3-ITD र FLT3-D835 उत्परिवर्तनको साथ AML विरुद्ध शक्तिशाली एन्टिलुकेमिक गतिविधि देखाएको छ। Invitro मा, परीक्षण गरिएका ७८ tyrosine kinases मध्ये, ASP2215 ले FLT3, LTK, ALK, र AXL किनासहरूलाई 1 nM मा 50% भन्दा बढी रोक्यो FLT3 को लागि 0.29 nM को IC50 मानको साथ, लगभग 800-गुणा बढी cpotIT का लागि, जसको अवरोध a सँग जोडिएको छ माइलोसप्रेसनको सम्भावित जोखिम। ASP2215 ले MV4-11 कोशिकाहरूको वृद्धिलाई रोक्यो, जसले FLT3-ITD बन्दरगाह गर्छ, 0.92 nM को IC50 मानको साथ, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, र pS6 को अवरोधको साथ। ASP2215 ले हड्डीको मज्जामा ट्युमरको बोझ कम गर्यो र MV4-11 कोशिकाहरूद्वारा नसामा प्रत्यारोपण गरिएको मुसाको बाँच्न लामो समयसम्म चल्यो। ASP2215 को AML को उपचारमा सम्भावित प्रयोग हुन सक्छ। |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 एक शक्तिशाली Mer kinase अवरोधक हो। UNC2281 ले 22 nM को IC50 मानको साथ स्थिर-स्थिति Mer kinase phosphorylation लाई रोक्छ। UNC2281 सँगको उपचारले EGFR को एक्स्ट्रासेलुलर डोमेनमा फ्युज गरिएको मेरको इन्टरसेलुलर डोमेन समावेश गर्ने चिमेरिक रिसेप्टरको EGF-मध्यस्थता उत्तेजनालाई रोक्न पनि पर्याप्त छ। थप रूपमा, UNC2881 ले कोलाजेन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरणलाई सम्भावित रूपमा रोक्छ, सुझाव दिन्छ कि अवरोधकहरूको यो वर्गको रोकथाम र/वा प्याथोलोजिक थ्रोम्बोसिसको उपचारको लागि उपयोगिता हुन सक्छ। |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 एक शक्तिशाली र चयनात्मक Mer Kinase अवरोधक हो। जब लाइभ कोशिकाहरूमा लागू हुन्छ, UNC2250 ले 9.8 nM को IC50 सँग अन्तर्जात मेरको स्थिर-स्थिति फास्फोरिलेसनलाई रोक्छ र chimeric EGFR-Mer प्रोटीनको ligand-उत्तेजित सक्रियता अवरुद्ध गर्दछ। UNC2250 को साथ उपचारले पनि rhabdoid र NSCLC ट्युमर कोशिकाहरूमा कोलोनी-निर्माण क्षमतामा कमी आयो, जसले गर्दा कार्यात्मक एन्टिट्यूमर गतिविधि प्रदर्शन गर्दछ। परिणामहरूले क्यान्सर भएका बिरामीहरूमा उपचारात्मक अनुप्रयोगको लागि UNC2250 को थप अनुसन्धानको लागि तर्क प्रदान गर्दछ। |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 एक शक्तिशाली र चयनात्मक TAM kinase अवरोधक हो। LDC1267 ले Met, Aurora B, Lck, Src, र CDK8 विरुद्ध कम गतिविधि देखाउँछ। LDC1267 ले म्युरिन स्तन क्यान्सर र NK कोशिकाहरूमा निर्भर मेलानोमा मेटास्टेसेसहरूलाई स्पष्ट रूपमा कम गर्यो। TAM tyrosine kinase रिसेप्टर्स Tyro3, Axl र Mer (Mertk को रूपमा पनि चिनिन्छ) Cbl-b को लागि सर्वव्यापी सब्सट्रेटको रूपमा पहिचान गरिएको थियो। नयाँ विकसित सानो अणु TAM किनेज अवरोधकको साथ जंगली-प्रकार NK कोशिकाहरूको उपचारले चिकित्सीय क्षमता प्रदान गर्यो, प्रभावकारी रूपमा भिभोमा एन्टी-मेटास्टेटिक एनके सेल गतिविधि बढाउँदै। |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 र ASLAN-002 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक मेट टाइरोसिन किनेज अवरोधक, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि भएको MET टाइरोसिन किनेजको अवरोधक हो। MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 c-Met प्रोटीन, वा hepatocyte ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (HGFR) मा बाँध्छ, हेपाटोसाइट ग्रोथ फ्याक्टर (HGF) को बाइन्डिङ रोक्छ र MET संकेत गर्ने मार्गमा बाधा पुर्याउँछ; यस एजेन्टले ट्युमर कोशिकाहरूमा सी-मेट व्यक्त गर्ने सेल मृत्युलाई प्रेरित गर्न सक्छ। c-Met, एक रिसेप्टर tyrosine kinase overexpressed वा धेरै ट्यूमर सेल प्रकारहरूमा उत्परिवर्तित, ट्यूमर सेल प्रसार, अस्तित्व, आक्रमण, र मेटास्टेसिस, र ट्यूमर एंजियोजेनेसिस मा महत्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। |
| CPD100730 | काबोजान्टिनिब | Cabozantinib, XL-184 वा BMS-907351 को रूपमा पनि चिनिन्छ, मौखिक रूपमा जैवउपलब्ध, सानो अणु रिसेप्टर tyrosine kinase (RTK) सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ अवरोधक हो। काबोजान्टिनिबले धेरै टायरोसिन रिसेप्टर किनेसहरूलाई कडा रूपमा बाँध्छ र रोक्छ। विशेष रूपमा, क्याबोजान्टिनिबसँग हेपाटोसाइट ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (मेट) र भास्कुलर एन्डोथेलियल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर २ (VEGFR2) को लागि बलियो सम्बन्ध रहेको देखिन्छ, जसले ट्युमरको वृद्धि र एन्जियोजेनेसिस, र ट्युमर रिग्रेसनलाई रोक्न सक्छ। नोभेम्बर 2012 मा मेड्युलरी थाइरोइड क्यान्सरको उपचारको लागि काबोजान्टिनिबलाई US FDA द्वारा अनुमोदन गरिएको थियो। |
