| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, जसलाई IDN 6556 र PF 03491390 पनि भनिन्छ, कलेजो रोगहरूको उपचारको लागि क्लिनिकल परीक्षणहरूमा पहिलो-कक्षाको क्यास्पेस अवरोधक हो। Emricasan (IDN-6556) ले कलेजोको चोट र फाइब्रोसिसलाई गैर-अल्कोहल स्टिकोहेपाटाइटिसको मुरिन मोडेलमा घटाउँछ। IDN6556 ले पोर्साइन आइलेट अटोट्रान्सप्लान्ट मोडेलमा मार्जिनल मास आइलेट इन्ग्राफ्टमेन्टको सुविधा दिन्छ। मौखिक IDN-6556 ले क्रोनिक हेपाटाइटिस सी भएका बिरामीहरूमा एमिनोट्रान्सफेरेज गतिविधि कम गर्न सक्छ। मौखिक रूपमा प्रशासित PF-03491390 कम प्रणालीगत एक्सपोजरको साथ लामो समयसम्म कलेजोमा राखिन्छ, अल्फा-फास-प्रेरित कलेजोको मोडेलमा चोटपटक विरुद्ध हेपाटोप्रोटेक्टिभ प्रभाव पार्छ। । |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone को रूपमा पनि चिनिन्छ, शक्तिशाली एन्टिपोप्टोटिक गुणहरूको साथ एक व्यापक स्पेक्ट्रम क्यास्पेस अवरोधक हो। Q-VD-OPh ले P7 मुसामा नवजात स्ट्रोक रोक्छ: लिङ्गको लागि भूमिका। Q-VD-OPh सँग एन्टी-ल्यूकेमिया प्रभावहरू छन् र एएमएल कोशिकाहरूमा HPK1 संकेत बढाउन भिटामिन डी एनालगहरूसँग अन्तरक्रिया गर्न सक्छ। Q-VD-OPh ले आघात-प्रेरित एपोप्टोसिस कम गर्छ र रीढ़ की हड्डीको चोट पछि मुसाहरूमा हिन्ड-लिम्ब प्रकार्यको रिकभरीमा सुधार गर्दछ। |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk क्यास्पेस-3 को सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक हो। Caspase-3 एक cysteinyl aspartate-विशिष्ट प्रोटीज हो जसले एपोप्टोसिसमा केन्द्रीय भूमिका खेल्छ। |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK को रूपमा पनि चिनिन्छ, क्यास्पेस-8 र ग्रान्जाइम B को एक शक्तिशाली, सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय अवरोधक हो, क्यास्पेस-8 अवरोधक II ले क्यास्पेस-8 को जैविक गतिविधि नियन्त्रण गर्दछ। MDK4982 प्रभावकारी रूपमा HeLa कोशिकाहरूमा इन्फ्लुएन्जा भाइरस-प्रेरित apoptosis रोक्छ। MDK4982 ले ग्रान्जाइम B लाई पनि रोक्छ। MDK4982 सँग CAS#210344-98-2 छ। |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK एक सेल-पारगम्य, अपरिवर्तनीय प्यान-क्यास्पेस अवरोधक हो। Z-VAD-FMK ले भिट्रो (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) मा ट्युमर सेलहरूमा क्यास्पेस प्रशोधन र एपोप्टोसिस इन्डक्शनलाई रोक्छ। |
| CPD100611 | बेलनाकासन | बेल्नाकासन, जसलाई VX-765 पनि भनिन्छ, क्यास्पेसलाई रोक्नको लागि डिजाइन गरिएको हो, जुन एक इन्जाइम हो जसले दुई साइटोकाइनहरू, IL-1b र IL-18 को उत्पादनलाई नियन्त्रण गर्दछ। VX-765 लाई प्रिक्लिनिकल मोडेलहरूमा तीव्र दौराहरू रोक्न देखाइएको छ। यसको अतिरिक्त, VX-765 ले पुरानो एपिलेप्सीको प्रिक्लिनिकल मोडेलहरूमा गतिविधि देखाएको छ। VX-765 अन्य रोगहरूसँग सम्बन्धित चरण-I र चरण-IIa क्लिनिकल परीक्षणहरूमा 100 भन्दा बढी बिरामीहरूमा डोज गरिएको थियो, सोरायसिस भएका बिरामीहरूमा 28-दिनको चरण-IIa क्लिनिकल परीक्षण सहित। यसले VX-765 को चरण-IIa क्लिनिकल परीक्षणको उपचार चरण पूरा गरेको छ जसले उपचार-प्रतिरोधी एपिलेप्सीका लगभग 75 बिरामीहरूलाई भर्ना गरेको छ। डबल-ब्लाइन्ड, अनियमित, प्लेसबो-नियन्त्रित क्लिनिकल परीक्षण VX-765 को सुरक्षा, सहनशीलता र क्लिनिकल गतिविधिको मूल्याङ्कन गर्न डिजाइन गरिएको थियो। |
| CPD100610 | माराविरोक | Maraviroc एक एन्टिभाइरल, शक्तिशाली, गैर-प्रतिस्पर्धी CKR-5 रिसेप्टर विरोधी हो जसले एचआईभी भाइरल कोट प्रोटीन gp120 को बन्धनलाई रोक्छ। माराभिरोकले MIP-1β-उत्तेजित γ-S-GTP लाई HEK-293 सेल झिल्लीमा बाँध्न रोक्छ, यसले CKR-5/G प्रोटीन कम्प्लेक्समा GDP-GTP एक्सचेन्जको केमोकाइन-निर्भर उत्तेजनालाई रोक्ने क्षमतालाई संकेत गर्दछ। माराभिरोकले केमोकाइन-प्रेरित इन्ट्रासेलुलर क्याल्सियम पुन: वितरणको डाउनस्ट्रीम घटनालाई पनि रोक्छ। |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 को रूपमा पनि चिनिन्छ, TLR4 संकेतको सेल-पारगम्य अवरोधक हो, 1-11 nM को IC50 मानहरूको साथ म्याक्रोफेजहरूमा NO, TNF-α, IL-6, र IL-1β को LPS-प्रेरित उत्पादनलाई रोक्छ। Resatorvid ले TLR4 मा छनौट रूपमा बाँध्छ र TLR4 र यसको एडाप्टर अणुहरू बीचको अन्तरक्रियामा हस्तक्षेप गर्दछ। Resatorvid प्रयोगात्मक दर्दनाक मस्तिष्क चोट मा neuroprotection प्रदान गर्दछ: मानव मस्तिष्क चोट को उपचार मा निहितार्थ |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) को मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध अवरोधक हो। यो ASK2 मा ASK1 का लागि चयन गरिएको छ साथै MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, र B-RAF। यसले JNK मा स्ट्रेप्टोजोटोसिन-प्रेरित वृद्धि र INS-1 प्यान्क्रियाटिक β कोशिकाहरूमा p38 फोस्फोरिलेसनलाई एकाग्रता-निर्भर रूपमा रोक्छ। |
| CPD100607 | K811 | K811 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक हो जसले एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिसको माउस मोडेलमा बाँच्नको लागि लामो समयसम्म बाँच्न मद्दत गर्दछ। K811 ले उच्च ASK1 अभिव्यक्ति र HER2-overexpressing GC कक्षहरूमा सेल लाइनहरूमा सेल प्रसारलाई कुशलतापूर्वक रोक्यो। K811 को साथ उपचारले प्रसार मार्करहरू घटाएर xenograft ट्यूमरहरूको आकार घटाएको छ। |
| CPD100606 | K812 | K812 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक हो जुन एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिसको माउस मोडेलमा बाँच्नको लागि लामो समयसम्म पत्ता लगाइएको छ। |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A एक शक्तिशाली र चयनात्मक ASK1 अवरोधक (IC50 = 93 nM) हो। यसले LPS-प्रेरित ASK1 र p38 phosphorylation लाई कल्चर गरिएको माउस एस्ट्रोसाइट्समा रोक्छ र माउस EAE मोडेलमा न्यूरोइन्फ्लेमेसनलाई दबाउछ। MSC 2032964A मौखिक रूपमा जैवउपलब्ध र मस्तिष्क प्रवेशयोग्य छ। |
| CPD100604 | सेलोन्सर्टिब | Selonsertib, GS-4997 को रूपमा पनि चिनिन्छ, apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) को मौखिक रूपमा जैवउपलब्ध अवरोधक हो, सम्भावित एन्टि-इन्फ्लेमेटरी, एन्टिनोप्लास्टिक र एन्टी-फाइब्रोटिक गतिविधिहरू सहित। GS-4997 ले एटीपी-प्रतिस्पर्धी तरिकामा ASK1 को उत्प्रेरक किनेज डोमेनलाई लक्षित गर्दछ र बाँध्छ, जसले गर्दा यसको फस्फोरिलेसन र सक्रियतालाई रोक्छ। GS-4997 ले भडकाऊ साइटोकिन्सको उत्पादनलाई रोक्छ, फाइब्रोसिसमा संलग्न जीनको अभिव्यक्तिलाई डाउन-रेगुलेट गर्छ, अत्यधिक एपोप्टोसिसलाई दमन गर्छ र सेलुलर प्रसारलाई रोक्छ। |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS अवरोधक I को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक प्रोस्टाग्ल्याण्डिन डी सिन्थेस (हेमेटोपोएटिक-प्रकार) अवरोधक हो। MDK36122 को कुनै कोड नाम छैन, र CAS#1033836-12-2 छ। सजिलो संचारको लागि नामको लागि अन्तिम 5-अङ्क प्रयोग गरिएको थियो। MDK36122 ले HPGDS (IC50s = 0.7 र 32 nM क्रमशः एन्जाइम र सेलुलर एसेसमा) लाई सम्बन्धित मानव इन्जाइम L-PGDS, mpGES, COX-1, COX-2, र 5-LOX विरुद्ध थोरै गतिविधिको साथ ब्लक गर्दछ। |
| CPD100602 | टेपोक्सालिन | Tepoxalin, ORF-20485 को रूपमा पनि चिनिन्छ; RWJ-20485; दम, ओस्टियोआर्थराइटिस (OA) को उपचारको लागि सम्भावित 5-lipoxygenase अवरोधक हो। हालको अनुमोदित सिफारिस खुराकमा कुकुरहरूमा COX-1, COX-2, र 5-LOX विरुद्ध टेपोक्सालिनको भिवो अवरोध गतिविधि छ। टेपोक्सालिनले मुसाहरूमा पेटको विकिरणबाट उत्पन्न हुने सूजन र माइक्रोभास्कुलर डिसफंक्शनलाई रोक्छ। Tepoxalin ले WEHI 164 कोशिकाहरूमा ट्यूमर नेक्रोसिस कारक अल्फा-प्रेरित एपोप्टोसिस कम गर्न एन्टिअक्सिडेन्ट, पाइरोलिडाइन डिथियोकार्बमेटको गतिविधि बढाउँछ। |
| CPD100601 | टेनिडाप | टेनिडाप, जसलाई CP-66248 पनि भनिन्छ, एक COX/5-LOX अवरोधक र साइटोकाइन-मोड्युलेटिंग एन्टि-इन्फ्लेमेटरी ड्रग उम्मेद्वार हो जुन फाइजरले रुमेटोइड गठियाको लागि एक आशाजनक सम्भावित उपचारको रूपमा विकास गरिरहेको थियो, तर मार्केटिङ अनुमोदन अस्वीकार भएपछि फाइजरले विकास रोक्यो। FDA द्वारा 1996 मा कलेजो र मृगौला विषाक्तता को कारण, जसको श्रेय थायोफेन मोइटीको साथ औषधिको मेटाबोलाइट्सलाई दिइएको थियो जसले अक्सिडेटिभ क्षति निम्त्यायो। |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 सूजन र दुखाइमा प्रभावकारी एक उपन्यास, शक्तिशाली र चयनात्मक गैर-रेडक्स 5-lipoxygenase अवरोधक हो। PF-4191834 ले इन्जाइम- र सेल-आधारित एसेसहरूमा राम्रो शक्ति प्रदर्शन गर्दछ, साथै तीव्र सूजनको मुसा मोडेलमा। इन्जाइम परख परिणामहरूले संकेत गर्दछ कि PF-4191834 एक शक्तिशाली 5-LOX अवरोधक हो, IC(50) = 229 +/- 20 nM सँग। यसबाहेक, यसले 12-LOX र 15-LOX मा 5-LOX को लागि लगभग 300-गुणा चयनशीलता प्रदर्शन गर्यो र साइक्लोओक्सीजेनेज इन्जाइमहरू तिर कुनै गतिविधि देखाउँदैन। थप रूपमा, PF-4191834 ले मानव रक्त कोशिकाहरूमा 5-LOX लाई रोक्छ, IC(80) = 370 +/- 20 nM सँग। |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक ल्युकोट्रिएन विरोधी हो। यसले 5-lipoxygenase सक्रिय गर्ने प्रोटीन (FLAP) लाई रोकेर यो कार्य गर्न सक्छ, यसरी 5-lipoxygenase (5-LOX) लाई रोक्छ, र एथेरोस्क्लेरोसिसको उपचारमा मद्दत गर्न सक्छ। MK-886 ले cyclooxygenase-1 गतिविधिलाई रोक्छ र प्लेटलेट एकत्रीकरणलाई दमन गर्छ। MK-886 ले सेल चक्रमा परिवर्तनहरू प्रेरित गर्छ र हाइपरिसिनको साथ फोटोडायनामिक थेरापी पछि एपोप्टोसिस बढाउँछ। MK-886 ट्यूमर नेक्रोसिस कारक-अल्फा-प्रेरित भिन्नता र एपोप्टोसिस बढाउँछ। |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 भिट्रो र भिभो मोडेलहरूको दायरामा 5-LO प्रतिक्रियाको एक शक्तिशाली अवरोधक हो। |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, जसलाई LPD-977 र MLN-977 पनि भनिन्छ, एक शक्तिशाली 5-lipoxygenase अवरोधक हो जसले leukotrienes को उत्पादनमा हस्तक्षेप गर्दछ र हाल पुरानो दमको उपचारको लागि विकसित भइरहेको छ। CMI-977 ले 5-lipoxygenase (5-LO) सेलुलर इन्फ्लेमेसन मार्गलाई ल्युकोट्रिनेसको उत्पादन रोक्नको लागि रोक्छ, जसले ब्रोन्कियल अस्थमालाई ट्रिगर गर्नमा मुख्य भूमिका खेल्छ। |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) को मौखिक रूपमा सक्रिय अवरोधक हो। CJ-13610 ले leukotriene B4 को बायोसिन्थेसिस रोक्छ र म्याक्रोफेजहरूमा IL-6 mRNA अभिव्यक्तिलाई विनियमित गर्दछ। यो दुखाइको पूर्व-क्लिनिकल मोडेलहरूमा प्रभावकारी छ। |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 एक 5-LO सक्रिय गर्ने प्रोटीन (FLAP) अवरोधक हो। |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R को एक एगोनिस्ट हो। |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 एक CNS-पेनिट्रन्ट ग्लुकागन-जस्तो पेप्टाइड 1 रिसेप्टर (GLP-1R) सकारात्मक एलोस्टेरिक मोड्युलेटर (PAM) हो। |
