बार्डोक्सोलोन

रासायनिक नाम:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic एसिड

मुस्कान कोड:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Inchi कोड:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- २८(५)१५-१८(१७-३२)२४(३४ )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

कीवर्ड:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

बार्डोक्सोलोन मिथाइल-उपचार गरिएका बाँदरहरूको मृगौला खण्डहरूले समूहहरूमा समान mRNA अभिव्यक्तिको बावजुद मेगालिन प्रोटीन अभिव्यक्ति घटेको देखाउँछ। मेगालिन प्रोटीन अभिव्यक्तिमा दृश्यात्मक कमीलाई डेन्सिटोमेट्री विश्लेषणहरूद्वारा पुष्टि गरिएको छ, जसले बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासनले बाँदरको मृगौलामा मेगालिन प्रोटीन अभिव्यक्तिलाई उल्लेखनीय रूपमा घटाएको देखाएको छ। बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासनले मृगौलामा क्युबिलिनको प्रोटीन अभिव्यक्ति वा मृगौलामा क्युबिलिनको एमआरएनए अभिव्यक्तिलाई असर गर्दैन। बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासित गरिएको क्रिएटिनिन क्लियरेन्स 28 दिनमा आधारभूत र सवारी साधनमा उपचार गरिएका जनावरहरूमा भन्दा धेरै फरक थियो। बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासनको 28 दिन पछि, पिसाब एल्बुमिन-देखि-क्रिएटिनिन अनुपात (UACRs), 24-घण्टा युरिनबाट निर्धारित हुन्छ। सङ्कलन, सवारी साधन प्राप्त गर्ने जनावरहरूको तुलनामा उल्लेखनीय रूपमा वृद्धि भएको छ। ध्यान दिनुहोस्, UACRs सवारी-उपचार गरिएका जनावरहरूमा 53.3% घट्छ र Bardoxolone मिथाइल-उपचार गरिएका बाँदरहरूमा 27.9% बढ्छ। पुरुष C57BL/6J मुसाहरूलाई HFD फिडिङ (HFD/BARD) को समयमा मौखिक बार्ड दिइन्छ, केवल उच्च-फ्याट आहार (HFD), वा 21 हप्ताको लागि कम फ्याट आहार (LFD) खुवाइन्छ। LFD मुसाको तुलनामा, HFD मुसाहरूमा F4/80 क्राउन-जस्तो संरचनाहरूको संख्यामा उल्लेखनीय वृद्धि भएको छ (+95%; p<0.001), जुन प्रभावकारी रूपमा BARD (−50%; p<०.०१)। त्यसैगरी, HFD मुसाहरूमा F4/80 इन्टरस्टिसियल म्याक्रोफेजहरूको संख्या 98% (p) ले उल्लेखनीय रूपमा बढी छ।<0.001) LFD चूहोंको तुलनामा र 32% (p<0.01) HFD/BARD चूहों [4] संग तुलना।

लक्ष्य: Nrf-2