| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ साइक्लिन-निर्भर किनेज 4 (CDK4) को लागि विशिष्ट प्रोटीन किनेज अवरोधक हो। CDK4 अवरोधक P1446A-05 विशेष रूपमा CDK4-मध्यस्थता G1-S चरण संक्रमणलाई रोक्छ, सेल साइकल चलाउन र क्यान्सर कोशिकाको वृद्धिलाई रोक्छ। सेरिन/थ्रोनिन किनेज सीडीके४ डी-टाइप G1 साइक्लिन भएको कम्प्लेक्समा पाइन्छ र माइटोजेनिक स्टिमुलेशनमा सक्रिय हुने पहिलो किनेज हो, कोशिकाहरूलाई शान्त चरणबाट G1/S वृद्धि साइक्लिङ चरणमा रिलिज गर्दै; CDK-साइक्लिन कम्प्लेक्सहरू प्रारम्भिक G1 मा रेटिनोब्लास्टोमा (Rb) ट्रान्सक्रिप्शन कारकलाई फास्फोरिलेट गर्न देखाइएको छ, हिस्टोन डेसिटिलेज (HDAC) लाई विस्थापित गर्दै र ट्रान्सक्रिप्शनल दमनलाई रोक्दै। |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib एक सिंथेटिक N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone यौगिक हो। साइक्लिन-आश्रित किनेजको अवरोधकको रूपमा, अल्भोसिडिबले साइक्लिन-आश्रित किनेसेस (CDKs) को फास्फोरिलेसन रोकेर र साइक्लिन D1 र D3 अभिव्यक्तिलाई डाउन-रेगुलेट गरेर, G1 सेल चक्र गिरफ्तारी र एपोप्टोसिसको परिणामस्वरूप सेल चक्र गिरफ्तार गर्न प्रेरित गर्दछ। यो एजेन्ट पनि adenosine triphosphate गतिविधि को एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक हो। यो एजेन्ट प्रयोग गरेर सक्रिय क्लिनिकल परीक्षण वा बन्द क्लिनिकल परीक्षणहरूको लागि जाँच गर्नुहोस्। |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 को लागि 21 nmol/L को IC(50) को साथ एक उच्च चयनात्मक CDK अवरोधक हो। अन्य CDKs र अन्य 69 kinases को परीक्षणले देखाएको छ कि BS-181 ले CDK2 लाई 1 micromol/L भन्दा कम सांद्रतामा मात्र रोकेको छ, CDK2 लाई CDK7 भन्दा 35-गुणा कम सम्भावित (IC(50) 880 nmol/L) रोकिएको छ। MCF-7 कोशिकाहरूमा, BS-181 ले CDK7 सब्सट्रेटहरूको फास्फोरिलेसनलाई रोक्यो, क्यान्सर सेल लाइनहरूको वृद्धिलाई रोक्न सेल चक्र गिरफ्तार र एपोप्टोसिसलाई बढावा दियो, र भिभोमा एन्टिट्यूमर प्रभावहरू देखायो। |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, P276-00 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि भएको फ्लेभोन र साइक्लिन निर्भर किनेज (CDK) अवरोधक हो। P276-00 ले Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B र Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases लाई छनोट गरी बाँध्छ र रोक्छ जसले सेल चक्र र सेलुलर प्रसारको नियमनमा मुख्य भूमिका खेल्छ। यी किनेसहरूको अवरोधले G1/S संक्रमणको समयमा सेल चक्र गिरफ्तारी निम्त्याउँछ, जसले गर्दा एपोप्टोसिसको इन्डक्शन हुन्छ, र ट्युमर सेल प्रसारको अवरोध। |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 एक उच्च चयनात्मक CDK9 अवरोधक (IC50 = 5 nM) हो। (MC180295 को भिट्रोमा व्यापक क्यान्सर विरोधी गतिविधि छ र vivo क्यान्सर मोडेलहरूमा प्रभावकारी छ। थप रूपमा, CDK9 अवरोधले vivo मा इम्यून चेकपोइन्ट अवरोधक α-PD-1 लाई संवेदनशील बनाउँछ, यसले क्यान्सरको एपिजेनेटिक थेरापीको लागि उत्कृष्ट लक्ष्य बनाउँछ। |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 एक शक्तिशाली र चयनात्मक CDK9 अवरोधक हो। LDC000067 एटीपी-प्रतिस्पर्धी र खुराक-निर्भर तरिकामा भिट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमा रोकियो। LDC000067 को साथ उपचार गरिएको कोशिकाहरूको जीन अभिव्यक्ति प्रोफाइलिंगले प्रसार र एपोप्टोसिसको महत्त्वपूर्ण नियामकहरू सहित छोटो अवधिको mRNAs को चयनात्मक कमी देखाएको छ। डे नोवो आरएनए संश्लेषणको विश्लेषणले CDK9 को व्यापक सकारात्मक भूमिकाको सुझाव दियो। आणविक र सेलुलर स्तरमा, LDC000067 ले CDK9 अवरोधको विशेषतालाई पुन: उत्पादन गरेको प्रभावहरू जस्तै जीनहरूमा RNA पोलिमरेज II को विस्तारित पजिङ र सबैभन्दा महत्त्वपूर्ण रूपमा, क्यान्सर कोशिकाहरूमा एपोप्टोसिसको प्रेरण। LDC000067 ले भिट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमा P-TEFb-निर्भर रोक्छ। BI 894999 सँग संयोजनमा vitro र vivo मा apoptosis लाई प्रेरित गर्दछ। |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 र STAT5 ट्रान्सएक्टिभेसन डोमेनहरूको उच्च स्तरको सेरीन फास्फोरिलेसनको साथ AML कोशिकाहरूमा सक्रिय एक शक्तिशाली र चयनात्मक CDK8 अवरोधक हो। EL120-34A ले भिट्रोमा क्यान्सर कोशिकाहरूमा STAT1 S727 र STAT5 S726 को फास्फोरिलेसनलाई रोक्छ। लगातार, STATs- र NUP98-HOXA9- निर्भर ट्रान्सक्रिप्शनको नियमनलाई vivo मा कार्यको एक प्रमुख संयन्त्रको रूपमा अवलोकन गरिएको छ। |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM सँग एक शक्तिशाली, चयनात्मक, र मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध CDK8 अवरोधक हो; मानव PK भविष्यवाणी: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%। |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 एक दोस्रो पुस्ता हो, मौखिक रूपमा उपलब्ध CDK2/CDK9 किनेसहरूको एटीपी-प्रतिस्पर्धी अवरोधक सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक र केमोप्रोटेक्टिभ गतिविधिहरूसँग। |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 एक सहसंयोजक CDK12 र CDK13 कोभ्यालेन्ट अवरोधक हो। साइक्लिन-आश्रित किनेस 12 र 13 (CDK12 र CDK13) ले जीन ट्रान्सक्रिप्शनको नियमनमा महत्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 को एक एनालग, ट्रिपल-नेगेटिभ स्तन क्यान्सर (TNBC) को उपचार गर्ने सम्भाव्यता संग, यो एक शक्तिशाली र छनौट CDK7 अवरोधक हो जसले vivo मा THZ1 को अस्थिरता लाई जित्छ। IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC सेल = 10 nM |
