CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 दुबै एसिटाइल-CoA carboxylase isoform ACC1 को एक शक्तिशाली र चयनात्मक अवरोधक हो जुन मुख्य रूपले कलेजो र एडिपोज टिस्युमा र isoform ACC2 प्रमुख कंकाल र हृदयको मांसपेशीमा रहेको छ, IC50 मानहरू क्रमशः 27 nM र 33 nM संग। ACC इनिहिबिटरहरूले डे नोवो लिपोजेनेसिसलाई रोक्छ र टाइप 2 मधुमेह, हेपाटिक स्टेटोसिस र क्यान्सरको उपचारको लागि सम्भावित लामो-चेन फ्याटी एसिडहरूको β-अक्सिडेशन बढाउँछ। |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 - ACC इन्जाइम ACC1 र ACC2 को एक एलोस्टेरिक अवरोधक हो जसले ACC subunit dimerization लाई रोक्छ - भिट्रो र भिभोमा फ्याटी एसिड संश्लेषणलाई दबाउन। Xenograft को क्रोनिक ND-646 उपचार र NSCLC को आनुवंशिक रूपमा इन्जिनियर गरिएको माउस मोडेलले ट्यूमरको वृद्धिलाई रोक्यो। एकल एजेन्टको रूपमा वा मानक-अफ-केयर ड्रग कार्बोप्लाटिनसँग संयोजन गर्दा, ND-646 ले Kras; Trp53-/- (KRAS p53 पनि भनिन्छ) र Kras;Stk11-/- ( NSCLC को KRAS Lkb1) माउस मोडेल पनि भनिन्छ। ND-646 ले मानव NSCLC को उपचार गर्न प्रयोग गरिने केमोथेराप्युटिक रेजिमेन्सको साझा घटक कार्बोप्लाटिनसँग मिलाएर प्रभावकारिता बढाएको थियो। |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 स्तनधारी ACCs को एक शक्तिशाली अवरोधक हो र यसले शरीरको तौल घटाउन र परीक्षण जनावरहरूमा इन्सुलिन संवेदनशीलता सुधार गर्न सक्छ। CP-640186 हालै लगभग 55 nM को IC50 मानहरूको साथ स्तनधारी ACCs को isoforms को एक शक्तिशाली अवरोधक देखाइएको छ। यो हाल स्तनपायी ACCs को एक मात्र रिपोर्ट गरिएको शक्तिशाली अवरोधक हो। सेल संस्कृतिहरूमा साथै पशु मोडेलहरूमा, CP-640186 ले टिश्यू malonyl-CoA स्तरहरू घटाउन सक्छ, फ्याटी एसिड बायोसिन्थेसिसलाई रोक्छ, र फ्याटी एसिड अक्सीकरणलाई उत्तेजित गर्न सक्छ। सबैभन्दा महत्त्वपूर्ण कुरा, CP-640186 ले शरीरको बोसोको मात्रा र शरीरको तौल घटाउन सक्छ, र इन्सुलिन संवेदनशीलता सुधार गर्न सक्छ, ACC लाई एन्टिओबेसिटी र एन्टिडायबिटीज औषधिहरूको लागि लक्ष्यको रूपमा मान्यता दिन्छ। |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 एक acetyl-CoA carboxylase (ACC) अवरोधक हो; मानव ACC1 र ACC2 लाई क्रमशः 2.1 र 6.1 nM को IC50 मानहरूसँग रोक्छ। |