CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib FMS-सम्बन्धित tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) को अवरोधक हो र 227 अतिरिक्त किनेसहरूको प्यानल विरुद्ध परीक्षण गर्दा FLT3 को लागि उच्च चयनशीलता प्रदर्शन गर्दछ। यसले मानव ल्युकेमिया सेल लाइन MV4-11 को फैलावटलाई रोक्छ, जसले एक homozygous FLT3-ITD उत्परिवर्तनलाई बन्द गर्दछ, जसको IC50 मान 0.56 nM.1 मा 1 mg/kg/day मा, quizartinib ले माउसमा बाँच्नको लागि देखाइएको छ। FLT3-ITD तीव्र माइलोइड ल्यूकेमियाको मोडेल र 10 मिलीग्राम/किग्रामा FLT3-निर्भर माउस xenograft मोडेलमा ट्यूमरहरू उन्मूलन गर्न। |