| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 एक सिंथेटिक PPARδ-विशिष्ट एगोनिस्ट हो जसले PPARδ (Ki=1.1 nM) को लागि PPARα र PPARγ मा > 1000 गुणा चयनशीलताको साथ उच्च आत्मीयता प्रदर्शन गर्दछ। |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, GFT-505 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक दोहोरो PPARα/δ एगोनिस्ट हो। Elafibranoris हाल मधुमेह, इन्सुलिन प्रतिरोध, dyslipidemia, र गैर-अल्कोहल फ्याटी कलेजो रोग (NAFLD) सहित कार्डियोमेटाबोलिक रोगहरूको उपचारको लागि अध्ययन भइरहेको छ। |
| CPD100565 | बावाचिनीना | Bavachinina परम्परागत चिनियाँ ग्लुकोज कम गर्ने जडिबुटी Malatea scurfpea को फलबाट एक उपन्यास प्राकृतिक प्यान-PPAR एगोनिस्ट हो। यसले PPAR-α र PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l र 8.07 μmol/l 293T कक्षहरूमा क्रमशः) को तुलनामा PPAR-γ सँग बलियो गतिविधिहरू देखाउँछ। |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, जसलाई CI991 पनि भनिन्छ, एक शक्तिशाली PPAR एगोनिस्ट हो। ट्रोग्लिटाजोन एक एन्टिडायबेटिक र एन्टि-इन्फ्लेमेटरी औषधि हो, र थियाजोलिडिनेडोनेसको औषधि वर्गको सदस्य हो। यो अन्य thiazolidinediones (pioglitazone र rosiglitazone) जस्तै, peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) सक्रिय गरेर काम गर्दछ, जापान Troglitazone मा मधुमेह मेलिटस टाइप 2 का बिरामीहरूको लागि निर्धारित गरिएको थियो। Troglitazone दुबै PPARα र - अझ बलियो रूपमा - PPARγ को लागि एक लिगान्ड हो |
| CPD100563 | ग्लाब्रिडिन | ग्लाब्रिडिन, लिकोरिस एक्स्ट्र्याक्टमा सक्रिय फाइटोकेमिकलहरू मध्ये एक, PPARγ को लिगान्ड बाइंडिंग डोमेन, साथै पूर्ण लम्बाइ रिसेप्टरमा बाँध्छ र सक्रिय गर्दछ। यो एक GABAA रिसेप्टर सकारात्मक मोड्युलेटर पनि हो जसले फ्याटी एसिड अक्सिडेशनलाई बढावा दिन्छ र सिक्ने र मेमोरी सुधार गर्दछ। |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, अमेरिकी ginseng मा पाइने तर एशियाई ginseng मा पाइने प्राकृतिक उत्पादन, एक उपन्यास आंशिक PPARγ एगोनिस्ट हो। |
| CPD100560 | बेजाफाइब्रेट | बेजाफिब्रेट एन्टिलिपिडेमिक गतिविधिको साथ पेरोक्सिसोम प्रोलिफेरेटर-सक्रिय रिसेप्टर अल्फा (PPARalpha) को एगोनिस्ट हो। बेजाफिब्रेट हाइपरलिपिडेमियाको उपचारको लागि प्रयोग गरिने फाइब्रेट औषधि हो। बेजाफिब्रेटले ट्राइग्लिसराइड स्तर घटाउँछ, उच्च घनत्व लिपोप्रोटिन कोलेस्ट्रोल स्तर बढाउँछ, र कुल र कम घनत्व लिपोप्रोटिन कोलेस्ट्रोल स्तर घटाउँछ। यसलाई सामान्यतया बेजालिपको रूपमा बजार गरिन्छ |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 र GW0742X को रूपमा पनि चिनिन्छ एक PPARδ/β एगोनिस्ट हो। GW0742 कोर्टिकल पोस्ट-माइटोटिक न्यूरोन्सको प्रारम्भिक न्यूरोनल परिपक्वतालाई प्रेरित गर्दछ। GW0742 ले हाइपरटेन्सन, भास्कुलर इन्फ्लेमेटरी र अक्सिडेटिभ स्थिति, र आहार-प्रेरित मोटापामा एन्डोथेलियल डिसफंक्शनलाई रोक्छ। GW0742 ले दाहिने मुटुको हाइपरट्रोफीमा प्रत्यक्ष सुरक्षात्मक प्रभाव पार्छ। GW0742 ले vivo र in vitro दुवैमा हृदयमा लिपिड मेटाबोलिज्म बढाउन सक्छ। |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone हाइड्रोक्लोराइड एक thiazolidinedione यौगिक हो जुन एन्टिइन्फ्लेमेटरी र एन्टिआर्टेरियोस्क्लेरोटिक प्रभावहरू उत्पादन गर्न वर्णन गरिएको छ। Pioglitazone L-NAME-प्रेरित कोरोनरी सूजन र arteriosclerosis रोक्न र एस्पिरिन-प्रेरित ग्यास्ट्रिक म्यूकोसल चोट द्वारा उत्पादित TNF-α mRNA लाई दबाउनको लागि प्रदर्शन गरिएको छ। Pioglitazone हाइड्रोक्लोराइड PPAR γ को सक्रियकर्ता हो |
| CPD100557 | Rosiglitazone | रोजिग्लिटाजोन थियाजोलिडिनेडियोन वर्गको औषधिमा एक एन्टिडायबेटिक औषधि हो। यसले इन्सुलिन सेन्सिटाइजरको रूपमा काम गर्छ, फ्याट कोशिकाहरूमा PPAR रिसेप्टरहरूलाई बाँध्न र कोशिकाहरूलाई इन्सुलिनप्रति थप उत्तरदायी बनाएर। Rosiglitazone औषधिको thiazolidinedione वर्गको सदस्य हो। Thiazolidinediones इन्सुलिन सेन्सिटाइजरको रूपमा काम गर्दछ। तिनीहरूले ग्लुकोज, फ्याटी एसिड, र इन्सुलिन रगत सांद्रता घटाउँछन्। तिनीहरूले peroxisome proliferator-activated रिसेप्टर्स (PPARs) लाई बाध्य पारेर काम गर्छन्। PPARहरू ट्रान्सक्रिप्शन कारकहरू हुन् जुन न्यूक्लियसमा बस्छन् र thiazolidinediones जस्ता ligands द्वारा सक्रिय हुन्छन्। Thiazolidinediones कोशिकामा प्रवेश गर्दछ, आणविक रिसेप्टरहरूमा बाँध्छ, र जीनको अभिव्यक्ति परिवर्तन गर्दछ। |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 एक चयनात्मक PPARδ विरोधी हो। GSK0660 TNFα एक्लैको तुलनामा TNFα-उपचार गरिएका कक्षहरूमा 273 ट्रान्सक्रिप्टहरू विभेदित रूपमा विनियमित। एक मार्ग विश्लेषणले साइटोकाइन-साइटोकाइन रिसेप्टर सिग्नलिंगको समृद्धि प्रकट गर्यो। विशेष गरी, GSK0660 ले ल्युकोसाइट भर्तीमा संलग्न केमोकाइन, CCL8 को TNFα-प्रेरित अपरेगुलेसनलाई रोक्छ। GSK0660 ले CCL8, CCL17, र CXCL10 सहित ल्युकोसाइट भर्तीमा संलग्न साइटोकाइनहरूको अभिव्यक्तिमा TNFα को प्रभावलाई रोक्छ र यसले TNFα-प्रेरित रेटिनल ल्युकोस्टेसिसलाई रोक्न सक्छ। |
| CPD100555 | ओरोक्सिन-ए | Oroxin A, जडिबुटी Oroxylum indicum (L.) Kurz बाट पृथक एक सक्रिय घटक, PPARγ सक्रिय गर्दछ र α-glucosidase रोक्छ, एन्टिअक्सिडेंट गतिविधि बढाउँछ। |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 एक शक्तिशाली TNKS1/2 अवरोधक हो जसमा अन्य PARP परिवार इन्जाइमहरू विरुद्ध 100-गुणा चयनशीलता छ र DLD-1 कक्षहरूमा 5 nM Wnt मार्ग अवरोध देखाउँछ। AZ6102 लाई 20 mg/mL मा नैदानिक रूपमा सान्दर्भिक इन्ट्राभेनस सोल्युसनमा राम्रोसँग तयार गर्न सकिन्छ, preclinical प्रजातिहरूमा राम्रो फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शन गरेको छ, र सम्भावित ट्युमर प्रतिरोधी संयन्त्रबाट बच्न कम Caco2 efflux देखाउँदछ। क्यानोनिकल Wnt मार्गले भ्रूण विकास, वयस्क टिस्यु होमियोस्टेसिस र क्यान्सरमा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। Axin, APC, र ?-catenin जस्ता धेरै Wnt मार्ग कम्पोनेन्टहरूको जर्मलाइन उत्परिवर्तनले ओन्कोजेनेसिस निम्त्याउन सक्छ। पोली (ADP-ribose) पोलिमरेज (PARP) ट्यान्किरेसेस (TNKS1 र TNKS2) को उत्प्रेरक डोमेन को अवरोध Axin को बढेको स्थिरीकरण मार्फत Wnt मार्गलाई रोक्नको लागि जानिन्छ। |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, MK-0767 र MK-767 को रूपमा पनि चिनिन्छ, प्रकार 2 मधुमेह र dyslipidemia को उपचारको लागि सम्भावित PPAR एगोनिस्ट हो। जब ओब/ओब मुसाहरूलाई प्रशासित गरियो, KRP-297 (0.3 देखि 10 mg/kg) ले प्लाज्मा ग्लुकोज र इन्सुलिनको स्तर घटायो र खुराक-निर्भर तरिकामा सोलियस मांसपेशीमा कमजोर इन्सुलिन-उत्तेजित 2DG अपटेक सुधार गर्यो। KRP-297 उपचार कंकाल मांसपेशिहरु मा बिग्रिएको ग्लुकोज यातायात को सुधार को अतिरिक्त मधुमेह सिन्ड्रोम को विकास को रोकथाम को लागी उपयोगी छ। |
| CPD100543 | इनोलिटाजोन | Inolitazone, Efatutazone, CS-7017, र RS5444 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध PAPR-गामा अवरोधक हो। इनोलिटाजोनले पेरोक्सिसोम प्रसार-सक्रिय रिसेप्टर गामा (पीपीएआर-गामा) सँग बाँध्छ र सक्रिय गर्दछ, जसले ट्युमर सेल डिफरेंसिएशन र एपोप्टोसिसको समावेश गर्न सक्छ, साथै ट्युमर सेल प्रसारमा कमी। PPAR-गामा एक परमाणु हर्मोन रिसेप्टर र ligand-सक्रिय ट्रान्सक्रिप्शन कारक हो जसले भिन्नता, एपोप्टोसिस, सेल-चक्र नियन्त्रण, कार्सिनोजेनेसिस, र सूजन जस्ता सेलुलर प्रक्रियाहरूमा संलग्न जीन अभिव्यक्ति नियन्त्रण गर्दछ। यो एजेन्ट प्रयोग गरेर सक्रिय क्लिनिकल परीक्षण वा बन्द क्लिनिकल परीक्षणहरूको लागि जाँच गर्नुहोस्। (NCI थिसौरस) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 एक PPAR α विरोधी (IC50 = 0.24 μM) हो। GW6471 सह-रिप्रेसर प्रोटीन SMRT र NCoR मा PPAR α ligand-बाइंडिंग डोमेनको बाध्यकारी आत्मीयता बढाउँछ। |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, IVA-337 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक peroxisome proliferator-activated रिसेप्टर्स (PPAR) एगोनिस्ट हो। |
