| CAT # | उत्पादनको नाम | विवरण |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 एक शक्तिशाली KRAS G12C सहसंयोजक अवरोधक हो। AMG-510 ले KRAS p.G12C उत्परिवर्तीलाई छनोट गरी DNA, RNA वा प्रोटीन स्तरमा लक्षित गर्छ, र KRAS p.G12C म्युटेन्ट मार्फत ट्यूमर सेल सङ्केतको अभिव्यक्ति र/वा ट्यूमर सेल सङ्केतलाई अझै स्पष्ट नभएको तरिकाबाट रोक्छ। यसले KRAS p.G12C-व्यक्त ट्युमर कोशिकाहरूको वृद्धिलाई रोक्न सक्छ |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | DIABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) इन्टरफेरोन जीन (STING) रिसेप्टर एगोनिस्ट को एक छनौट उत्तेजक हो, EC50s को 130, 186 nM मानव र माउस को लागी, क्रमशः। |
| CPD101234 | डायब्जी स्टिङ एगोनिस्ट-१ (टाउटोमेरिज्म) | DIABZI STING agonist-1 Tautomerism (कम्पाउन्ड 3) इन्टरफेरोन जीन (STING) रिसेप्टर एगोनिस्टको एक चयनात्मक उत्तेजक हो, जसको EC50s 130, 186 nM मानव र माउसको लागि क्रमशः हुन्छ। |
| CPD101233 | डायब्जी स्टिङ एगोनिस्ट-१ | DIABZI STING agonist-1 इन्टरफेरोन जीन (STING) रिसेप्टर एगोनिस्ट को एक छनौट उत्तेजक हो, EC50s को 130, 186 nM क्रमशः मानव र माउस को लागी। |
| CPD101232 | स्टिङ एगोनिस्ट-४ | STING agonist-4 इन्टरफेरोन जीन्स (STING) रिसेप्टर एगोनिस्टको एक उत्तेजक हो जसको स्पष्ट अवरोध स्थिर (IC50) 20 nM हुन्छ। STING agonist-4 एक दुई सममिति-सम्बन्धित amidobenzimidazole (ABZI) आधारित यौगिक हो जसले STING र सेलुलर प्रकार्यमा परिष्कृत बाध्यताको साथ लिङ्क गरिएको ABZIs (diABZIs) सिर्जना गर्दछ। |
| CPD101231 | स्टिङ एगोनिस्ट-३ | STING agonist-3, पेटेन्ट WO2017175147A1 (उदाहरण 10) बाट निकालिएको, क्रमशः 7.5 र 9.5 को pEC50 र pIC50 भएको चयनात्मक र गैर-न्यूक्लियोटाइड सानो-अणु STING एगोनिस्ट हो। STING agonist-3 मा टिकाउ ट्युमर विरोधी प्रभाव छ र क्यान्सर को उपचार मा सुधार गर्न को लागी ठूलो क्षमता छ |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ साइक्लिन-निर्भर किनेज 4 (CDK4) को लागि विशिष्ट प्रोटीन किनेज अवरोधक हो। CDK4 अवरोधक P1446A-05 विशेष रूपमा CDK4-मध्यस्थता G1-S चरण संक्रमणलाई रोक्छ, सेल साइकल चलाउन र क्यान्सर कोशिकाको वृद्धिलाई रोक्छ। सेरिन/थ्रोनिन किनेज सीडीके४ डी-टाइप G1 साइक्लिन भएको कम्प्लेक्समा पाइन्छ र माइटोजेनिक स्टिमुलेशनमा सक्रिय हुने पहिलो किनेज हो, कोशिकाहरूलाई शान्त चरणबाट G1/S वृद्धि साइक्लिङ चरणमा रिलिज गर्दै; CDK-साइक्लिन कम्प्लेक्सहरू प्रारम्भिक G1 मा रेटिनोब्लास्टोमा (Rb) ट्रान्सक्रिप्शन कारकलाई फास्फोरिलेट गर्न देखाइएको छ, हिस्टोन डेसिटिलेज (HDAC) लाई विस्थापित गर्दै र ट्रान्सक्रिप्शनल दमनलाई रोक्दै। |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib एक सिंथेटिक N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone यौगिक हो। साइक्लिन-आश्रित किनेजको अवरोधकको रूपमा, अल्भोसिडिबले साइक्लिन-आश्रित किनेसेस (CDKs) को फास्फोरिलेसन रोकेर र साइक्लिन D1 र D3 अभिव्यक्तिलाई डाउन-रेगुलेट गरेर, G1 सेल चक्र गिरफ्तारी र एपोप्टोसिसको परिणामस्वरूप सेल चक्र गिरफ्तार गर्न प्रेरित गर्दछ। यो एजेन्ट पनि adenosine triphosphate गतिविधि को एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक हो। यो एजेन्ट प्रयोग गरेर सक्रिय क्लिनिकल परीक्षण वा बन्द क्लिनिकल परीक्षणहरूको लागि जाँच गर्नुहोस्। |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 को लागि 21 nmol/L को IC(50) को साथ एक उच्च चयनात्मक CDK अवरोधक हो। अन्य CDKs र अन्य 69 kinases को परीक्षणले देखाएको छ कि BS-181 ले CDK2 लाई 1 micromol/L भन्दा कम सांद्रतामा मात्र रोकेको छ, CDK2 लाई CDK7 भन्दा 35-गुणा कम सम्भावित (IC(50) 880 nmol/L) रोकिएको छ। MCF-7 कोशिकाहरूमा, BS-181 ले CDK7 सब्सट्रेटहरूको फास्फोरिलेसनलाई रोक्यो, क्यान्सर सेल लाइनहरूको वृद्धिलाई रोक्न सेल चक्र गिरफ्तार र एपोप्टोसिसलाई बढावा दियो, र भिभोमा एन्टिट्यूमर प्रभावहरू देखायो। |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, P276-00 को रूपमा पनि चिनिन्छ, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधि भएको फ्लेभोन र साइक्लिन निर्भर किनेज (CDK) अवरोधक हो। P276-00 ले Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B र Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases लाई छनोट गरी बाँध्छ र रोक्छ जसले सेल चक्र र सेलुलर प्रसारको नियमनमा मुख्य भूमिका खेल्छ। यी किनेसहरूको अवरोधले G1/S संक्रमणको समयमा सेल चक्र गिरफ्तारी निम्त्याउँछ, जसले गर्दा एपोप्टोसिसको इन्डक्शन हुन्छ, र ट्युमर सेल प्रसारको अवरोध। |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 एक उच्च चयनात्मक CDK9 अवरोधक (IC50 = 5 nM) हो। (MC180295 को भिट्रोमा व्यापक क्यान्सर विरोधी गतिविधि छ र vivo क्यान्सर मोडेलहरूमा प्रभावकारी छ। थप रूपमा, CDK9 अवरोधले vivo मा इम्यून चेकपोइन्ट अवरोधक α-PD-1 लाई संवेदनशील बनाउँछ, यसले क्यान्सरको एपिजेनेटिक थेरापीको लागि उत्कृष्ट लक्ष्य बनाउँछ। |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 एक शक्तिशाली र चयनात्मक CDK9 अवरोधक हो। LDC000067 एटीपी-प्रतिस्पर्धी र खुराक-निर्भर तरिकामा भिट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमा रोकियो। LDC000067 को साथ उपचार गरिएको कोशिकाहरूको जीन अभिव्यक्ति प्रोफाइलिंगले प्रसार र एपोप्टोसिसको महत्त्वपूर्ण नियामकहरू सहित छोटो अवधिको mRNAs को चयनात्मक कमी देखाएको छ। डे नोवो आरएनए संश्लेषणको विश्लेषणले CDK9 को व्यापक सकारात्मक भूमिकाको सुझाव दियो। आणविक र सेलुलर स्तरमा, LDC000067 ले CDK9 अवरोधको विशेषतालाई पुन: उत्पादन गरेको प्रभावहरू जस्तै जीनहरूमा RNA पोलिमरेज II को विस्तारित पजिङ र सबैभन्दा महत्त्वपूर्ण रूपमा, क्यान्सर कोशिकाहरूमा एपोप्टोसिसको प्रेरण। LDC000067 ले भिट्रो ट्रान्सक्रिप्शनमा P-TEFb-निर्भर रोक्छ। BI 894999 सँग संयोजनमा vitro र vivo मा apoptosis लाई प्रेरित गर्दछ। |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A STAT1 र STAT5 ट्रान्सएक्टिभेसन डोमेनहरूको उच्च स्तरको सेरीन फास्फोरिलेसनको साथ AML कोशिकाहरूमा सक्रिय एक शक्तिशाली र चयनात्मक CDK8 अवरोधक हो। EL120-34A ले भिट्रोमा क्यान्सर कोशिकाहरूमा STAT1 S727 र STAT5 S726 को फास्फोरिलेसनलाई रोक्छ। लगातार, STATs- र NUP98-HOXA9- निर्भर ट्रान्सक्रिप्शनको नियमनलाई vivo मा कार्यको एक प्रमुख संयन्त्रको रूपमा अवलोकन गरिएको छ। |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 एक शक्तिशाली र MerTK-विशिष्ट अवरोधक हो जसले सेल-आधारित ELISA मा उप-माइक्रोमोलर अवरोध गतिविधि प्रदर्शन गर्दछ। थप रूपमा, 11 को साथ कम्प्लेक्समा MerTK प्रोटीनको एक्स-रे संरचना यी म्याक्रोसाइकलहरू MerTK ATP पकेटमा बाँधिएको देखाउन समाधान गरिएको थियो। UNC2541 ले IC50 MerTH=4.4 nM देखायो; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM। |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 एक उपन्यास प्यान-ट्याम अवरोधक हो, जसले tam ig1 ectodomain र gas6 lg डोमेन बीचको इन्टरफेसलाई रोक्छ, एक्सल रिपोर्टर सेल लाइनहरू र नेटिभ ट्याम रिसेप्टर्स क्यान्सर सेल लाइनहरूलाई सम्भावित रूपमा रोक्छ। |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, DE-120 को रूपमा पनि चिनिन्छ, एक VEGF र PDGF अवरोधक हो जुन भिजेको उमेर-सम्बन्धित म्याकुलर डिजेनेरेशनको उपचारको लागि सम्भावित छ। |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 सम्भावित क्यान्सर प्रतिरोधी गतिविधिको साथ एक शक्तिशाली र चयनात्मक एक्सल अवरोधक हो। SGI-7079 ले एक्सोजेनस ग्यास 6 लिगान्डको उपस्थितिमा एक्सल सक्रियतालाई प्रभावकारी रूपमा रोक्यो। SGI-7079 ले खुराक निर्भर तरिकामा ट्यूमर वृद्धि रोक्यो। Axl EGFR अवरोधक प्रतिरोधलाई पार गर्नको लागि सम्भावित चिकित्सीय लक्ष्य हो। |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 एक सिंथेटिक फ्लेभोन हो जसले sumoylation लाई रोक्छ। 2-D08 ले एन्टी-एग्रिगेटरी र न्यूरोप्रोटेक्टिभ प्रभाव देखायो |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, जसलाई TP-0903 पनि भनिन्छ, एक शक्तिशाली र चयनात्मक AXL अवरोधक हो। TP-0903 ले नानोमोलर दायराहरूको LD50 मानहरूको साथ CLL B कक्षहरूमा ठूलो एपोप्टोसिस उत्पन्न गर्छ। BTK inhibitors को साथ TP-0903 को संयोजन CLL B-cell apoptosis AXL overexpression एक पुनरावृत्ति विषयवस्तु हो जुन धेरै ट्यूमर प्रकारहरूमा अवलोकन गरिएको छ जसले विभिन्न एजेन्टहरूको प्रतिरोध प्राप्त गरेको छ। TP-0903 को साथ क्यान्सर कोशिकाहरूको उपचारले धेरै मोडेलहरूमा मेसेन्काइमल फेनोटाइपलाई उल्टाउँछ र क्यान्सर कोशिकाहरूलाई अन्य लक्षित एजेन्टहरूसँग उपचार गर्न संवेदनशील बनाउँछ। TP-0903 को प्रशासन एकल एजेन्टको रूपमा वा BTK अवरोधकहरूसँग संयोजनमा CLL भएका बिरामीहरूको उपचारमा प्रभावकारी हुन सक्छ। |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 एक उपन्यास MET अवरोधक हो, जसले सक्रिय MET रिसेप्टर र यसको संरचनात्मक रूपमा सक्रिय उत्परिवर्तीहरूलाई रोक्छ। NPS-1034, MET को विभिन्न संवैधानिक रूपमा सक्रिय उत्परिवर्ती रूपहरू साथै HGF-सक्रिय जंगली-प्रकार MET लाई रोक्छ। NPS-1034 ले सक्रिय MET को अभिव्यक्त गर्ने कोशिकाहरूको फैलावटलाई रोक्यो र एन्टी-एन्जियोजेनिक र प्रो-अपोप्टोटिक कार्यहरू मार्फत माउस xenograft मोडेलमा त्यस्ता कोशिकाहरूबाट बनेको ट्युमरहरूको प्रतिगमनलाई बढावा दियो। NPS-1034 ले सीरमको उपस्थिति वा अनुपस्थितिमा MET संकेतको HGF-उत्तेजित सक्रियतालाई पनि रोक्यो। उल्लेखनीय रूपमा, NPS-1034 ले MET अवरोधहरू SU11274, NVP-BVU972, र PHA665752 को प्रतिरोधी तीन MET भेरियन्टहरूलाई रोक्यो। |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, MGCD-265 को रूपमा पनि चिनिन्छ, मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध, सानो-अणु, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ बहुलक्षित टायरोसिन किनेज अवरोधक हो। MGCD265 ले सी-मेट रिसेप्टर (हेपाटोसाइट ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर) सहित धेरै रिसेप्टर टाइरोसिन किनेसेस (RTKs) को फास्फोरिलेसनलाई बाँध्छ र रोक्छ; Tek/Tie-2 रिसेप्टर; भास्कुलर एन्डोथेलियल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (VEGFR) प्रकार १, २, र ३; र म्याक्रोफेज-उत्तेजक 1 रिसेप्टर (MST1R वा RON)। |
