फ्लिबन्सेरिन

रासायनिक नाम:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one हाइड्रोक्लोराइड

मुस्कान कोड:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Inchi कोड:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi कुञ्जी:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

Flibanserin, 167933-07-5

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

Flibanserin 5-HT1A रिसेप्टर (Ki = 1 nM) को पूर्ण एगोनिस्ट हो र, कम आत्मीयताको साथ, 5-HT2A रिसेप्टर (Ki = 49 nM) को विरोधी र विरोधी वा D4 रिसेप्टरको धेरै कमजोर आंशिक एगोनिस्टको रूपमा। Ki = 4–24 nM)। 5-HT1A रिसेप्टरको लागि flibanserin को धेरै ठूलो आत्मीयताको बावजुद, र अज्ञात कारणहरूको लागि, flibanserin ले समान प्रतिशतको साथ vivo मा 5-HT1A र 5-HT2A रिसेप्टरहरू ओगटेको छ। Flibanserin सँग 5-HT2B रिसेप्टर (Ki = 89.3 nM) र 5-HT2C रिसेप्टर (Ki = 88.3 nM) को लागि पनि कम आत्मीयता छ, जुन दुवैले यसको विरोधीको रूपमा व्यवहार गर्दछ। फ्लिबन्सेरिनले प्रिफ्रन्टल कोर्टेक्समा 5-HT1A रिसेप्टरहरूलाई प्राथमिकतामा सक्रिय गर्दछ, क्षेत्रीय चयनशीलता प्रदर्शन गर्दछ, र डोपामाइन र नोरेपाइनफ्रिन स्तरहरू बढाउन र मुसा प्रिफ्रन्टल कोर्टेक्समा सेरोटोनिन स्तर घटाउन पाइन्छ, कार्यहरू जुन T1-A5 को सक्रियताद्वारा मध्यस्थता गर्न निर्धारित गरिएको थियो। रिसेप्टर [12] जस्तै, flibanserin एक norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) को रूपमा वर्णन गरिएको छ। Flibanserin अगस्ट 2015 मा हाइपोएक्टिभ यौन इच्छा विकार (HSDD) संग पूर्व रजोनिवृत्त महिलाहरु को उपचार को लागी अनुमोदन गरिएको थियो।

लक्ष्य: 5HT