THZ531

रासायनिक नाम:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)एमिनो)पाइपेरिडाइन-1-कार्बोनिल)फिनाइल)-4- (dimethylamino) तर-2-enamide

मुस्कान कोड:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

Inchi कोड:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

InChi कुञ्जी:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

कीवर्ड:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

THZ531 एक सहसंयोजक CDK12 र CDK13 कोभ्यालेन्ट अवरोधक हो। साइक्लिन-आश्रित किनेस 12 र 13 (CDK12 र CDK13) ले जीन ट्रान्सक्रिप्शनको नियमनमा महत्वपूर्ण भूमिका खेल्छ। THZ531 अपरिवर्तनीय रूपमा kinase डोमेन बाहिर स्थित सिस्टिनलाई लक्षित गर्दछ। THZ531 ले लम्बिने र हाइपरफोस्फोरिलेटेड आरएनए पोलिमरेज II को समवर्ती हानिको साथ जीन अभिव्यक्तिको हानि निम्त्याउँछ। THZ531 ले DNA क्षति प्रतिक्रिया जीन र प्रमुख सुपर-वृद्धि-सम्बन्धित ट्रान्सक्रिप्शन कारक जीनको अभिव्यक्तिलाई पर्याप्त रूपमा घटाउँछ। THZ531 नाटकीय रूपमा apoptotic सेल मृत्यु प्रेरित। विशेष रूपमा CDK12 र CDK13 लाई लक्षित गर्न सक्षम साना अणुहरूले यसरी क्यान्सर उपप्रकारहरू पहिचान गर्न मद्दत गर्न सक्छन् जुन विशेष गरी तिनीहरूको किनेज गतिविधिहरूमा निर्भर छन्।

लक्ष्य: CDK