PQR530

रासायनिक नाम:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

मुस्कान कोड:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Inchi कोड:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

कीवर्ड:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

PQR530 एक अत्यधिक शक्तिशाली डुअल प्यान-PI3K/mTORC1/2 अवरोधक हो। PQR530 ले प्रोटिन किनेज B (PKB, pSer473) र ribosomal प्रोटीन S6 (pS6, pSer235/236) 0.07 μM को IC50 मानहरूको साथ फास्फोरिलेसनलाई रोक्छ। PQR530 ले किनेसेसको फराकिलो प्यानलमा उत्कृष्ट चयनशीलता देखाएको छ, साथै असम्बन्धित रिसेप्टर इन्जाइमहरू र आयन च्यानलहरू विरुद्ध उत्कृष्ट चयनशीलता। यसबाहेक, PQR530 ले क्यान्सर कोशिकाको वृद्धिलाई रोक्नको लागि 44 क्यान्सर सेल लाइनहरू (NTRC OncolinesTM) को प्यानलमा शक्ति प्रदर्शन गर्‍यो (426 nM को GI50 को लागि औसत मान)। मुसाहरूमा PQR530 को मौखिक प्रयोगको परिणाम एक खुराक-आनुपातिक PK मा भयो र राम्रो मौखिक जैव उपलब्धता र उत्कृष्ट मस्तिष्क प्रवेश प्रदर्शन गर्यो।

लक्ष्य: PI3K/mTOR