BI-847325

रासायनिक नाम:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl) phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

मुस्कान कोड:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Inchi कोड:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi कुञ्जी:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

कीवर्ड:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

BI-847325 X. laevis Aurora B, human Aurora A र Aurora C, र human MEK1 र MEK2 क्रमशः 3, 25, 15, 25, र 4 nM को IC50 मानहरू भएको एक चयनात्मक डुअल MEK/Aurora kinase अवरोधक हो। यसले उपचार-भोली र औषधि-प्रतिरोधी मेलानोमा सेल लाइनहरूको वृद्धि र अस्तित्वलाई रोक्न सक्छ, MEK र Mcl-1 को अभिव्यक्ति घटाउँदै प्रो-अपोप्टोटिक प्रोटीन बिमको अभिव्यक्ति बढाउँदै। 70 mg/kg मा, BI-847325 ले vivo मा उपचार-भोली र औषधि-प्रतिरोधी xenografted melanoma मा apoptosis प्रेरित गर्छ।

लक्ष्य: MEK/अरोरा