Nazartinib; EGF816; NVS-816

रासायनिक नाम:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino) but-2-enoyl) azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-मेथिलिसोनिकोटिनमाइड

मुस्कान कोड:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Inchi कोड:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi कुञ्जी:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

कीवर्ड:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

Nazartinib, EGF816 र NVS-816 को रूपमा पनि चिनिन्छ, मौखिक रूपमा उपलब्ध, अपरिवर्तनीय, तेस्रो-पुस्ता, म्युटेन्ट-सिलेक्टिभ एपिडर्मल ग्रोथ फ्याक्टर रिसेप्टर (EGFR) अवरोधक हो, सम्भावित एन्टिनोप्लास्टिक गतिविधिको साथ। EGF816 covalently बाँध्छ र EGFR को उत्परिवर्ती रूपहरूको गतिविधिलाई रोक्छ, T790M EGFR उत्परिवर्ती सहित, जसले गर्दा EGFR-मध्यस्थता संकेतलाई रोक्छ। यसले कोशिकाको मृत्यु हुन सक्छ र EGFR-overexpressing ट्यूमर कोशिकाहरूमा ट्युमर वृद्धिलाई रोक्छ। EGF816 ले प्राथमिकतामा T790M सहित EGFR को उत्परिवर्तित रूपहरूलाई रोक्छ, दोस्रो रूपमा प्राप्त प्रतिरोध उत्परिवर्तन, र अन्य EGFR tyrosine kinase अवरोधकहरूको तुलनामा T790M-मध्यस्थता प्रतिरोधको साथ ट्यूमरहरूमा उपचारात्मक फाइदाहरू हुन सक्छ।

लक्ष्य: EGFR