BLU-285

रासायनिक नाम:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 triazin-4-yl) piperazin-1-yl) pyrimidin-5-yl) ethan-1-amine

मुस्कान कोड:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Inchi कोड:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

कीवर्ड:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

Avapritinib (BLU-285) ले KIT exon 17 mutant enzyme, KIT D816V (IC50=0.27 nM) मा बायोकेमिकल इन भिट्रो गतिविधि प्रदर्शन गरेको छ। KIT D816 mutants मा Avapritinib को सेल्युलर गतिविधि मानव मास्ट सेल ल्यूकेमिया सेल लाइन HMC1.2 मा autophosphorylation द्वारा मापन गरिन्छ, र P815 माउस mastocytoma सेल लाइन IC50=4 र 22 nM, क्रमशः। Kasumi-1 कोषहरूमा, KIT exon 17 N822K उत्परिवर्तनको साथ (8;21)-सकारात्मक AML सेल लाइनमा, Avapritinib ले KIT N822K म्युटेन्ट अटोफोस्फोरिलेसन (IC50=40 nM), डाउनस्ट्रीम सिग्नलिङ, साथै सेलुलर प्रलिफेसन (IC50=40 nM) लाई सम्भावित रूपमा रोक्छ। ७५ एनएम) [१]।

लक्ष्य: KIT