BLU-9931

रासायनिक नाम:

N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)एमिनो)-3-methylphenyl) acrylamide

मुस्कान कोड:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

Inchi कोड:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33) )(H,29,31,32)

InChi कुञ्जी:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

MDA-MB-453 कक्षहरूमा, BLU9931 FGFR4 संकेत मार्गको फोस्फोरिलेसनलाई सम्भावित रूपमा रोक्छ। BLU9931 ले HCC सेल लाइनहरूको विस्तारलाई रोक्छ जसले EC50 को साथ Hep 3B, HUH-7, र ​​JHH-7 सेल लाइनहरू जस्ता अक्षुण्ण FGFR4 सिग्नलिङ कम्प्लेक्स व्यक्त गर्दछ।<1 μM। BLU9931 ले PDX-व्युत्पन्न सेल लाइनहरूमा एक अक्षुण्ण FGFR4 संकेत मार्गको साथ फैलावटलाई पनि रोक्छ [१]। BLU9931 ले हेपाटोसेलुलर कार्सिनोमा मोडेलहरूमा ट्यूमर संकुचनलाई प्रेरित गर्दछ जसले FGF19/FGFR4/KLB समावेश गर्ने कार्यशील लिगान्ड/रिसेप्टर कम्प्लेक्सलाई व्यक्त गर्दछ र एन्टी-FGFR4 एजेन्टहरूको बढ्दो सूचीमा थप्छ [२]।

लक्ष्य: FGFR4