| CAT # | ထုတ်ကုန်အမည် | ဖော်ပြချက် |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS Inhibitor I ဟုလည်းလူသိများသော MDK36122 သည် Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor ဖြစ်သည်။ MDK36122 တွင် ကုဒ်အမည်မရှိပါ၊ CAS#1033836-12-2 ပါရှိသည်။ ဆက်သွယ်ရလွယ်ကူစေရန်အတွက် နောက်ဆုံးဂဏန်း 5 လုံးကို နာမည်အတွက် အသုံးပြုထားသည်။ MDK36122 သည် ဆက်စပ်လူ့အင်ဇိုင်း L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, နှင့် 5-LOX တို့ကို အင်ဇိုင်းနှင့် ဆဲလ်လူလာစစ်ဆေးမှုများတွင် HPGDS (IC50s = 0.7 နှင့် 32 nM အသီးသီး) တို့ကို ရွေးချယ်ပိတ်ဆို့ထားသည်။ |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ORF-20485 ဟုလည်းလူသိများသည်၊ RWJ-20485; 5-lipoxygenase inhibitor သည် ပန်းနာရင်ကျပ်၊ အရိုးအဆစ်ရောင်ရောဂါ (OA) ကို ကုသရန် အလားအလာရှိသည်။ Tepoxalin သည် ခွေးများတွင် COX-1၊ COX-2 နှင့် 5-LOX တို့ကို ဆန့်ကျင်သည့် vivo inhibitory လုပ်ဆောင်ချက်တွင် ပါဝင်ပါသည်။Tepoxalin သည် ကြွက်များတွင် ဝမ်းဗိုက်ဓါတ်ရောင်ခြည်ကြောင့် ဖြစ်ပေါ်လာသော microvascular dysfunction ကို ဟန့်တားပေးပါသည်။ Tepoxalin သည် WEHI 164 ဆဲလ်ရှိ အကျိတ် necrosis factor alpha-induced apoptosis ကိုလျော့ချရာတွင် antioxidant၊ pyrrolidine dithiocarbamate ၏လုပ်ဆောင်ချက်ကို မြှင့်တင်ပေးပါသည်။ |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 ဟုလည်းသိကြသော Tenidap သည် COX/5-LOX inhibitor နှင့် cytokine-modulating anti-inflammatory drug ကိုယ်စားလှယ်လောင်းအဖြစ် Pfizer မှတီထွင်ထုတ်လုပ်ထားသည့် rheumatoid arthritis အတွက်အလားအလာရှိသောကုသမှုအဖြစ် Pfizer သည် စျေးကွက်ရှာဖွေရေးခွင့်ပြုချက်အား ပယ်ချပြီးနောက် ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကိုရပ်တန့်သွားခဲ့သည်။ 1996 ခုနှစ်တွင် FDA မှအသည်းနှင့်ကျောက်ကပ်အဆိပ်သင့်ကြောင့်မူးယစ်ဆေး၏ metabolites ကြောင့်သတ်မှတ်ထားသော၊ ဓာတ်တိုးပျက်စီးမှုကို ဖြစ်စေသော thiophene moiety ဖြစ်သည်။ |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 သည် ရောင်ရမ်းခြင်းနှင့် နာကျင်ခြင်းအတွက် ထိရောက်မှုရှိသော redox 5-lipoxygenase inhibitor ဖြစ်ပြီး အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော အသစ်အဆန်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ PF-4191834 သည် အင်ဇိုင်းနှင့် ဆဲလ်များကို အခြေခံသည့် စစ်ဆေးမှုများတွင် ကောင်းမွန်သော အစွမ်းသတ္တိရှိပြီး စူးရှသော ရောင်ရမ်းမှု၏ ကြွက်ပုံစံတွင် ပါရှိသည်။ အင်ဇိုင်းစမ်းသပ်မှုရလဒ်များက PF-4191834 သည် IC(50) = 229 +/- 20 nM ပါရှိသော အစွမ်းထက်သော 5-LOX inhibitor ဖြစ်ကြောင်း ဖော်ပြသည်။ ထို့အပြင်၊ ၎င်းသည် 5-LOX နှင့် 12-LOX နှင့် 15-LOX ထက်ပိုသော 5-LOX အတွက် အဆ 300 ခန့် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းကို ပြသခဲ့ပြီး cyclooxygenase အင်ဇိုင်းများဆီသို့ လှုပ်ရှားမှုမရှိကြောင်း ပြသခဲ့သည်။ ထို့အပြင်၊ PF-4191834 သည် လူ့သွေးဆဲလ်များတွင် 5-LOX ကို IC(80) = 370 +/- 20 nM ဖြင့် တားဆီးပေးသည်။ |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 ဟုလည်းလူသိများသော MK-886 သည် leukotriene ဆန့်ကျင်ဘက်ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် 5-lipoxygenase အသက်ဝင်သောပရိုတင်း (FLAP) ကို ပိတ်ဆို့ခြင်းဖြင့် ၎င်းကိုလုပ်ဆောင်နိုင်ပြီး 5-lipoxygenase (5-LOX) ကို ဟန့်တားကာ atherosclerosis ကို ကုသရာတွင် ကူညီပေးနိုင်ပါသည်။ MK-886 သည် cyclooxygenase-1 လုပ်ဆောင်ချက်ကို ဟန့်တားပြီး platelet စုစည်းမှုကို တားဆီးပေးသည်။ MK-886 သည် hypericin ဖြင့် photodynamic ကုထုံးပြီးနောက် apoptosis ကိုတိုးစေပြီး ဆဲလ်လည်ပတ်မှုကို တိုးစေသည်။ MK-886 သည် tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation နှင့် apoptosis ကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။ |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 သည် vitro နှင့် vivo မော်ဒယ်များအကွာအဝေးတွင် 5-LO တုံ့ပြန်မှု၏အစွမ်းထက်သောတားဆေးဖြစ်သည်။ |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 နှင့် MLN-977 ဟုလည်းသိကြသော CMI-977 သည် leukotrienes ထုတ်လုပ်မှုတွင် ကြားဝင်ဆောင်ရွက်ပေးသည့် အစွမ်းထက်သော 5-lipoxygenase inhibitor ဖြစ်ပြီး လက်ရှိတွင် နာတာရှည်ပန်းနာရင်ကျပ်ရောဂါကို ကုသရန်အတွက် တီထွင်လျက်ရှိသည်။ CMI-977 သည် 5-lipoxygenase (5-LO) ဆဲလ်များရောင်ရမ်းခြင်းလမ်းကြောင်းကို ဟန့်တားပေးသည်၊ ၎င်းသည် လည်ချောင်းနာရင်ကျပ်ရောဂါဖြစ်ပွားစေသည့် leukotrienes ၏မျိုးဆက်ကို ပိတ်ဆို့စေပါသည်။ |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 သည် 5-lipoxygenase (5-LO) ၏ ပါးစပ်ဖြင့် တက်ကြွသော တားဆေးဖြစ်သည်။ CJ-13610 သည် leukotriene B4 ၏ biosynthesis ကို ဟန့်တားပြီး macrophages တွင် IL-6 mRNA ကို ထိန်းညှိပေးသည်။ ၎င်းသည် နာကျင်ကိုက်ခဲမှုပုံစံများတွင် ထိရောက်မှုရှိသည်။ |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 သည် 5-LO အသက်ဝင်သောပရိုတင်း (FLAP) inhibitor ဖြစ်သည်။ |
