PRN1008

ဓာတုအမည်-

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enitrile

SMILES ကုဒ်-

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C))(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (၄၂-၄၆)၂၉-၁၁-၁၀-၂၈(၁၇-၃၀(၂၉)၃၇)၄၉-၂၇-၈-၄-၃-၅-၉-၂၇/နာရီ၃-၅၊၈-၁၁၊၁၇-၁၈၊ 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi သော့-

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

အဓိကစကားလုံး-

PRN1008၊ PRN-1008၊ PRN 1008,1575596-29-0

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

PRN1008 သည် BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) ၏ အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်နိုင်သော၊ ပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော covalent inhibitor တစ်ခုဖြစ်သည်။) vivo တွင် PD သက်ရောက်မှုများ တိုးချဲ့ထားသည်။ PRN1008 သည် လူကို တစ်ကြိမ်နှင့် 10 ရက်သောက်ပြီးနောက် ဘေးကင်းပြီး ကောင်းစွာခံနိုင်ရည်ရှိသည်။ ဆေးထိုးပြီးနောက် 90% ၀န်းကျင်ကို ရရှိရန် သောက်သုံးခြင်းသည် တသမတ်တည်းနှင့် ကြာရှည်သော ပစ်မှတ်ကို ရရှိစေသည်။ BTK သည် အဆစ်အမြစ်ရောင်ရောဂါ၏ ကြွက်ပုံစံတွင် ဘာသာပြန်လေ့လာမှုများအပေါ် အခြေခံ၍ နေ့စဉ်ပမာဏ ≥300mg ဖြင့် BTK ပစ်မှတ်ကို လွှမ်းခြုံထားသည်။ ဤအချက်အလက်များသည် rheumatoid အဆစ်အမြစ်ရောင်ရောဂါအတွက် ကုထုံးအဖြစ် PRN1008 ၏ ဆက်လက်ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုကို ပံ့ပိုးပေးပါသည်။

ပစ်မှတ်- BTK