Poziotinib

ဓာတုအမည်-

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

SMILES ကုဒ်-

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ၊၂၈၊၂၉)၊

InChi သော့-

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

အဓိကစကားလုံး-

Poziotinib၊ HM-781-36၊ HM-781-36B၊ NOV-1201၊NOV-120101၊ 1092364-38-9

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)

ဖော်ပြချက်-

Poziotinib သည် 3.2၊ 5.3၊ 23.5၊ 4.2 နှင့် 2.2 nM ရှိသော EGFR၊ HER2၊ HER4၊ EGFRT790M၊ နှင့် EGFRL858R/T790M အသီးသီး။ ၎င်းတွင် EGFR kinases အတွက် အဆ 100 မှ 1,000 ထက် ကြီးသော ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းသည် အခြားသော စမ်းသပ်ထားသော kinases 30 ကျော်ရှိသည်။ Poziotinib သည် တောရိုင်းအမျိုးအစားနှင့် မျိုးပြောင်း EGFR kinase-မှီခိုသော အဆုတ်၊ ရင်သားနှင့် အစာအိမ်ကင်ဆာဆဲလ်လိုင်းများ (GI50s = 0.6-5.7 nM) ကြီးထွားမှုကို ဟန့်တားကာ EGFR phosphorylation ကို ဟန့်တားကာ apoptosis in vitro ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။ vivo တွင်၊ poziotinib သည် HCC827 မဟုတ်သော ဆဲလ်ငယ်မဟုတ်သော အဆုတ်ကင်ဆာ mouse xenograft မော်ဒယ်တွင် အကျိတ်အရွယ်အစားကို လျှော့ချပေးသည်။ poziotinib ပါဝင်သော ဖော်မြူလာများကို EGFR-mutant အဆုတ် adenocarcinoma ကုသမှုအတွက် လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုများတွင် စုံစမ်းစစ်ဆေးလျက်ရှိသည်။

ပစ်မှတ်- EGFR