BI-2852

ဓာတုအမည်-

(S)-5-hydroxy-3-(2-((((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl) isoindolin-1-one

SMILES ကုဒ်-

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- ၂၇-၂၉(၂၄-၄-၂-၃-၅-၂၆(၂) 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3၊(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi သော့-

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

အဓိကစကားလုံး-

ပျော်ဝင်နိုင်မှု- 

သိုလှောင်မှု- 

ဖော်ပြချက်-

BI-2852 သည် အိတ်ကပ်တစ်ခုနှင့် နာနိုမိုလာဆက်နွယ်မှုဖြင့် ပေါင်းစပ်ထားသော အစွမ်းထက်သော KRAS inhibitor တစ်ခုဖြစ်ပြီး RAS ပေါ်တွင် switch I နှင့် II အကြား "အကြမ်းမဖက်နိုင်" ဟု ယခုအချိန်အထိ ထင်မြင်ယူဆထားသည်။ BI-2852 သည် covalent KRASG12C inhibitors များနှင့် KRAS ၏တက်ကြွမှုနှင့်မလှုပ်ရှားသောပုံစံနှစ်မျိုးလုံးရှိ မတူညီသောအိတ်ကပ်တစ်ခုနှင့် ချိတ်ဆက်ထားသောကြောင့် စက်ပိုင်းဆိုင်ရာအရ ကွဲပြားပါသည်။ BI-2852 သည် GEF၊ GAP နှင့် KRAS နှင့် effector အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုများကို ပိတ်ဆို့စေပြီး၊ downstream signaling ကို ဟန့်တားကာ KRAS mutant ဆဲလ်များတွင် antiproliferative effect ကိုဖြစ်စေသည်။

ပစ်မှတ်- KRAS