BAY-598

ဓာတုအမည်-

(S၊E)-N-(1-(N'-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)phenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol- 4-yl)-N-ethyl-2-hydroxyacetamide

SMILES ကုဒ်-

CCN(C(CO)=O)[C@H]1CN(/C(NC2=CC=CC(OC(F)F)=C2)=N/C#N)N=C1C3=CC(Cl)= C(Cl)C=C3

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C22H20Cl2F2N6O3/c1-2-31(19(34)11-33)18-10-32(30-20(18)13-6-7-16(23)17(24)8-13) 22( 28-12-27)29-14-4-3-5-15(9-14)35-21(25)26/h3-9,18,21,33H,2,10-11H2,1H3၊(H ၊၂၈၊၂၉)/t18-/m0/s1

InChi သော့-

OTTJIRVZJJGFTK-SFHVURJKSA-N

အဓိကစကားလုံး-

BAY-598; BAY 598; BAY598

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO

သိုလှောင်မှု- 

ဖော်ပြချက်-

BAY-598 သည် SMYD2 အတွက် အစွမ်းထက်သော peptide-ပြိုင်ဆိုင်နိုင်သော ဓာတုဗေဒစစ်ဆေးမှုတစ်ခုဖြစ်သည်။ BAY-598 တွင် လက်ရှိ SMYD2 ဓာတုဗေဒဆိုင်ရာစုံစမ်းစစ်ဆေးမှု LLY-507 နှင့် သက်ဆိုင်သည့် ထူးခြားသော ဓာတုအမျိုးအစား ရှိသည်။ BAY-598 သည် IC50 = 27 nM ဖြင့် p53K370 ၏ vitro methylation ကို ဟန့်တားထားပြီး အခြားသော histone methyltransferases နှင့် အခြားသော မျိုးရိုးလိုက်ခြင်းမဟုတ်သော ပစ်မှတ်များထက် အဆ 100 ကျော် ရွေးချယ်နိုင်စွမ်းရှိသည်။ BAY-598 သည် IC50 ဖြင့် ဆဲလ်များတွင် p53K370 ၏ methylation ကို ဟန့်တားသည်။< 1 µM (ထို့အပြင် BAY-598 သည် vivo စမ်းသပ်မှုများတွင် လိုက်လျောညီထွေရှိသော ဂုဏ်သတ္တိများရှိသည်။) ထိန်းချုပ်မှုဒြပ်ပေါင်း BAY-369 ကိုလည်း တီထွင်ခဲ့သည်။ BAY-369 သည် IC50 ဖြင့် p53K370 ၏ in vitro methylation ကို ဟန့်တားသည်။70 မိုက်ခရိုမိုလာ။

ပစ်မှတ်- SMYD2 အတွက် ဓာတုဗေဒဆိုင်ရာ စုံစမ်းစစ်ဆေးမှု