SOS1

QATTUS #	Isem tal-Prodott	Deskrizzjoni
CPD10000	BI-3406	BI-3406 huwa Inibitur SOS1::KRAS Potent & Selettiv (IC50=5 nM), li jiftaħ Approċċ Ġdid għat-Trattament ta' Tumuri Mmexxija minn KRAS. BI 3406 jorbot b'mod selettiv ma' SOS1 u jimblokka l-interazzjoni ma' KRAS, irrispettivament mill-mutazzjoni KRAS. BI 3406 jikkawża tnaqqis RAS GTP u pERK u jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli tal-linji taċ-ċelluli mutati KRAS, li jġorru l-biċċa l-kbira tal-mutazzjonijiet KRAS tipiċi (jiġifieri G12D, G12V, G13D u oħrajn). BI 3406, meta jingħata mill-ħalq lill-ġrieden li jġorru t-tumur, jikkawża effett statiku tat-tumur dipendenti fuq id-doża li jista’ jiġi kkonvertit f’rigressjonijiet meta kkombinat ma’ inibizzjoni MEK1
CPD2807	BAJJA-293	BAY-293 huwa inibitur qawwi ta' SOS1 li jimblokka l-attivazzjoni ta' RAS permezz ta' tfixkil tal-interazzjoni RAS-SOS1. BAY-293) jinibixxi b'mod selettiv l-interazzjoni KRAS-SOS1 ma 'IC50 ta' 21 nM u hija sonda kimika siewja għal investigazzjonijiet futuri.