QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
CPD100608 | ASK1-Inibitur-10 | L-Inibitur ASK1 10 huwa inibitur bijodisponibbli oralment tal-kinase 1 li jirregola s-sinjal tal-apoptożi (ASK1). Huwa selettiv għal ASK1 fuq ASK2 kif ukoll MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, u B-RAF. Jinibixxi żidiet indotti minn streptozotocin fil-fosforilazzjoni JNK u p38 fiċ-ċelloli β tal-frixa INS-1 b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni. |
CPD100607 | K811 | K811 huwa inibitur speċifiku għal ASK1 li jtawwal is-sopravivenza f'mudell tal-ġrieden ta 'sklerożi laterali ajotrofika. K811 ipprevjeni b'mod effiċjenti l-proliferazzjoni taċ-ċelluli f'linji taċ-ċelluli b'espressjoni għolja ASK1 u f'ċelloli GC li jesprimu żżejjed HER2. It-trattament b'K811 naqqas id-daqsijiet tat-tumuri tal-ksenograft billi rregola l-markaturi tal-proliferazzjoni. |
CPD100606 | K812 | K812 huwa inibitur speċifiku ASK1 skopert li jtawwal is-sopravivenza f'mudell tal-ġrieden ta 'sklerożi laterali amiotrofika. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A huwa inibitur ASK1 qawwi u selettiv (IC50 = 93 nM). Jimblokka l-fosforilazzjoni ASK1 u p38 indotta minn LPS f'astroċiti tal-ġrieden ikkultivati u irażżan in-newroinfjammazzjoni f'mudell EAE tal-ġrieden. MSC 2032964A huwa bijodisponibbli oralment u penetranti fil-moħħ. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, magħruf ukoll bħala GS-4997, huwa inibitur oralment bijodisponibbli tal-kinase 1 li jirregola s-sinjal tal-apoptożi (ASK1), b'attivitajiet potenzjali anti-infjammatorji, antineoplastiċi u anti-fibrotiċi. GS-4997 jimmira u jorbot mad-dominju katalitiku kinase ta 'ASK1 b'mod ATP-kompetittiv, u b'hekk jipprevjeni l-fosforilazzjoni u l-attivazzjoni tiegħu. GS-4997 jipprevjeni l-produzzjoni ta 'ċitokini infjammatorji, jirregola 'l isfel l-espressjoni ta' ġeni involuti fil-fibrożi, irażżan l-apoptożi eċċessiva u jinibixxi l-proliferazzjoni ċellulari. |