| QATTUS # | Isem tal-Prodott | Deskrizzjoni |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, magħruf ukoll bħala H-PGDS Inibitur I, huwa Inibitur tal-Prostaglandin D Synthase (tip ematopojetiku). MDK36122 m'għandu l-ebda isem tal-kodiċi, u għandu CAS#1033836-12-2. L-aħħar 5 figuri ntużaw għall-isem għal komunikazzjoni faċli. MDK36122 jimblokka b'mod selettiv HPGDS (IC50s = 0.7 u 32 nM f'assaġġi ta 'enżimi u ċellulari, rispettivament) bi ftit attività kontra l-enzimi umani relatati L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, u 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, magħruf ukoll bħala ORF-20485; RWJ-20485; huwa inibitur 5-lipoxygenase potenzjalment għat-trattament tal-ażżma, osteoartrite (OA). Tepoxalin għandu attività inibitorja in vivo kontra COX-1, COX-2, u 5-LOX fil-klieb fid-dożaġġ rakkomandat attwali approvat. Tepoxalin isaħħaħ l-attività ta 'antiossidant, pyrrolidine dithiocarbamate, fl-apoptosi indotta mill-fattur alfa tan-nekrożi tat-tumur f'ċelluli WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, magħruf ukoll bħala CP-66248, huwa inibitur COX/5-LOX u kandidat għal mediċina anti-infjammatorja li jimmodulaw iċ-ċitokini li kien qed jiġi żviluppat minn Pfizer bħala trattament potenzjali promettenti għall-artrite rewmatojde, iżda Pfizer waqqaf l-iżvilupp wara li l-approvazzjoni tal-kummerċjalizzazzjoni ġiet miċħuda. mill-FDA fl-1996 minħabba t-tossiċità tal-fwied u tal-kliewi, li kienet attribwita għal metaboliti tal- droga b'parti ta 'thiophene li kkawża ħsara ossidattiva. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 huwa inibitur ġdid, qawwi u selettiv ta '5-lipoxygenase mhux redox effettiv fl-infjammazzjoni u l-uġigħ. PF-4191834 juri qawwa tajba f'assaġġi bbażati fuq l-enżimi u ċ-ċelluli, kif ukoll f'mudell ta 'far ta' infjammazzjoni akuta. Ir-riżultati tal-assaġġ tal-enżimi jindikaw li PF-4191834 huwa inibitur qawwi 5-LOX, b'IC(50) = 229 +/- 20 nM. Barra minn hekk, wera selettività ta' madwar 300 darba għal 5-LOX fuq 12-LOX u 15-LOX u ma turi l-ebda attività lejn l-enzimi cyclooxygenase. Barra minn hekk, PF-4191834 jinibixxi 5-LOX fiċ-ċelloli tad-demm tal-bniedem, b'IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, magħruf ukoll bħala L 663536, huwa antagonist tal-leukotriene. Jista 'jwettaq dan billi jimblokka l-proteina attivanti 5-lipoxygenase (FLAP), u b'hekk jinibixxi 5-lipoxygenase (5-LOX), u jista' jgħin fit-trattament tal-aterosklerożi. MK-886 jinibixxi l-attività cyclooxygenase-1 u jrażżan l-aggregazzjoni tal-plejtlits. MK-886 jinduċi bidliet fiċ-ċiklu taċ-ċelluli u jżid l-apoptożi wara terapija fotodinamika b'hypericin. MK-886 itejjeb id-divrenzjar u l-apoptosi indotti mill-fattur tan-nekrożi tat-tumur. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 huwa inibitur qawwi tar-reazzjoni 5-LO kemm in vitro kif ukoll f'firxa ta 'mudelli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, magħruf ukoll bħala LPD-977 u MLN-977, huwa inibitur qawwi ta' 5-lipoxygenase li jintervjeni fil-produzzjoni ta' leukotrienes u bħalissa qed jiġi żviluppat għat-trattament tal-ażma kronika. CMI-977 jinibixxi l-mogħdija ta 'infjammazzjoni ċellulari 5-lipoxygenase (5-LO) biex jimblokka l-ġenerazzjoni ta' leukotrienes, li għandhom rwol ewlieni fl-iskattar tal-ażżma tal-bronki. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 huwa inibitur attiv oralment ta '5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 jinibixxi l-bijosintesi tal-leukotriene B4 u jirregola l-espressjoni tal-mRNA ta 'IL-6 fil-makrofaġi. Huwa effikaċi f'mudelli prekliniċi ta 'uġigħ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 huwa inibitur tal-proteina attivanti 5-LO (FLAP). |
