prenyl transferase

QATTUS #	Isem tal-Prodott	Deskrizzjoni
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 huwa inibitur qawwi ta 'prenyl transferase. AZD-3409 wera qawwa ogħla minn lonafarnib. Il-medja IC(50) għaċ-ċitotossiċità ta' AZD3409 kienet 510 fiċ-ċelloli MEF, 10,600 fiċ-ċelloli A549 u 6,170 fiċ-ċelloli MCF7, rispettivament. F'dawn iċ-ċelluli, l-IC(50) għall-attività FTase ta 'AZD3409 varjaw minn 3.0 sa 14.2 nM u ta' lonafarnib minn 0.26 sa 31.3 nM. AZD3409 jinibixxi farnesylation sa punt ogħla minn geranylgeranylation. Kemm l-inibizzjoni tal-farnesylation kif ukoll il-geranylgeranylation ma setgħux jiġu korrelatati mal-attività antiproliferattiva tal-mediċina. AZD3409 jista' jkun attiv f'karċinoma tas-sider reżistenti għal gefitinib.