PRN1008

Isem Kimiku:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidine-1-carbonyl)-4 -metil-4-(4-(ossitan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-enitrile

Kodiċi SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

PRN1008 huwa inibitur kovalenti qawwi, selettiv u riversibbli ta 'BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) b'effetti PD estiżi in vivo. PRN1008 kien sigur u tollerat tajjeb wara doża waħda u 10 ijiem fil-bnedmin. Id-dożaġġ biex tinkiseb > 90% okkupanza wara doża tirriżulta f'okkupanza fil-mira konsistenti u fit-tul. Il-kopertura tal-mira BTK b'doża ta' kuljum ta' ≥300mg laħqet livelli terapewtiċi bbażati fuq studji translazzjonali f'mudell ta' artrite tal-firien. Din id-dejta tappoġġja l-iżvilupp kontinwu ta 'PRN1008 bħala aġent terapewtiku għall-artrite rewmatojde.

Mira: BTK