Poziotinib

Isem Kimiku:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)ossi)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Kodiċi SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur)

Deskrizzjoni:

Poziotinib huwa inibitur qawwi tal-kinażi tal-familja EGFR b'valuri IC50 ta '3.2, 5.3, 23.5, 4.2, u 2.2 nM għal EGFR tat-tip selvaġġ, HER2, HER4, EGFRT790M, u EGFRL858R/T790M, rispettivament. Għandu selettività akbar minn 100 sa 1,000 darba għal EGFR kinases fuq 30 kinases oħra ttestjati in vitro. Poziotinib jinibixxi t-tkabbir ta 'linji ta' ċelluli tal-kanċer tal-pulmun, tas-sider u tal-istonku dipendenti fuq EGFR kinase tat-tip selvaġġ u mutanti (GI50s = 0.6-5.7 nM) u jinibixxi l-fosforilazzjoni EGFR u jinduċi apoptożi in vitro. In vivo, poziotinib inaqqas id-daqs tat-tumur f'mudell ta' xenograft tal-ġrieden tal-kanċer tal-pulmun mhux taċ-ċelluli żgħar HCC827. Formulazzjonijiet li fihom poziotinib qed jiġu investigati fi provi kliniċi għat-trattament ta' adenokarċinoma tal-pulmun mutant EGFR.

Mira: EGFR