E-7046

Isem Kimiku:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenossi)-1H-pirazol-4-karboxamido)etil)benżojku

Kodiċi SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F))=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi Key:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Keyword:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

Fil-mudell tat-tumur CT-26, il-kombinazzjoni E7046/RT tikkawża r-rispons tal-memorja kontra t-tumur ta '9 annimali. Fil-mudell 4T1, il-kombinazzjoni ta 'E7046 u RT tipproduċi wkoll attività sinifikanti aħjar ta' inibizzjoni tat-tkabbir tat-tumur meta mqabbla ma 'kull trattament waħdu. Il-kombinazzjoni ttejjeb b'mod sinifikanti s-sopravivenza billi tinibixxi l-metastasi spontanja sussegwenti tal-pulmun ta 'tumuri 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) jinibixxi t-tkabbir ta 'mudelli multipli ta' tumuri syngeneic. L-imblokk tas-sinjalar EP4 jippromwovi d-differenzjazzjoni tad-DC kontra t-tumur u jnaqqas it-tkabbir tat-tumur fil-ġrieden. It-trattament E7046 inaqqas it-tkabbir jew saħansitra ċaħdet tumuri stabbiliti in vivo b'mod dipendenti kemm fuq iċ-ċelluli T majelojdi kif ukoll fuq CD8C. Barra minn hekk, l-amministrazzjoni konġunta ta 'E7046 u E7777, proteina tal-fużjoni ta' tossina IL-2-difterite li preferenzjali toqtol Tregs, tfixkel b'mod sinerġiku n-netwerks immunosoppressivi majelojdi u Treg, li tirriżulta f'risponsi immuni effettivi u durabbli kontra t-tumur f'mudelli ta 'tumur tal-ġrieden[2] .

Mira: EP4