| KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
| CPD100608 | ASK1-Perencat-10 | ASK1 Inhibitor 10 ialah perencat bioavailable secara lisan bagi kinase 1 (ASK1) yang mengawal isyarat apoptosis. Ia adalah terpilih untuk ASK1 berbanding ASK2 serta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ dan B-RAF. Ia menghalang peningkatan yang disebabkan oleh streptozotocin dalam JNK dan fosforilasi p38 dalam sel β pankreas INS-1 dengan cara yang bergantung kepada kepekatan. |
| CPD100607 | K811 | K811 ialah perencat khusus ASK1 yang memanjangkan kemandirian dalam model tetikus sklerosis lateral amyotrophic. K811 dengan cekap menghalang percambahan sel dalam garisan sel dengan ekspresi ASK1 yang tinggi dan dalam sel GC yang mengekspresikan HER2 secara berlebihan. Rawatan dengan K811 mengurangkan saiz tumor xenograf dengan menurunkan kawal selia penanda proliferasi. |
| CPD100606 | K812 | K812 ialah perencat khusus ASK1 yang ditemui untuk memanjangkan kemandirian dalam model tetikus sklerosis sisi amyotropik. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ialah perencat ASK1 yang kuat dan terpilih (IC50 = 93 nM). Ia menyekat fosforilasi ASK1 dan p38 yang disebabkan oleh LPS dalam astrosit tetikus berbudaya dan menyekat neuroinflammation dalam model EAE tetikus. MSC 2032964A adalah bioavailable secara lisan dan penembus otak. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, juga dikenali sebagai GS-4997, ialah perencat bioavailable secara lisan bagi kinase 1 (ASK1) yang mengawal isyarat apoptosis, dengan potensi aktiviti anti-radang, antineoplastik dan anti-fibrotik. GS-4997 menyasarkan dan mengikat kepada domain kinase pemangkin ASK1 dalam cara yang kompetitif ATP, dengan itu menghalang fosforilasi dan pengaktifannya. GS-4997 menghalang pengeluaran sitokin radang, menurunkan ekspresi gen yang terlibat dalam fibrosis, menyekat apoptosis yang berlebihan dan menghalang percambahan selular. |
