KUCING # | Nama Produk | Penerangan |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, juga dikenali sebagai H-PGDS Inhibitor I, ialah Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 tidak mempunyai nama kod dan mempunyai CAS#1033836-12-2. 5 digit terakhir digunakan untuk nama untuk memudahkan komunikasi. MDK36122 secara selektif menyekat HPGDS (IC50s = 0.7 dan 32 nM dalam enzim dan ujian selular, masing-masing) dengan sedikit aktiviti terhadap enzim manusia yang berkaitan L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, dan 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, juga dikenali sebagai ORF-20485; RWJ-20485; adalah perencat 5-lipoksigenase yang berpotensi untuk rawatan asma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin mempunyai aktiviti perencatan in vivo terhadap COX-1, COX-2, dan 5-LOX pada anjing pada dos yang disyorkan semasa yang diluluskan. Tepoxalin menghalang keradangan dan disfungsi mikrovaskular yang disebabkan oleh penyinaran perut pada tikus. Tepoxalin meningkatkan aktiviti antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dalam melemahkan apoptosis akibat alfa faktor nekrosis tumor dalam sel WEHI 164. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, juga dikenali sebagai CP-66248, ialah perencat COX/5-LOX dan calon ubat anti-radang modulasi sitokin yang sedang dibangunkan oleh Pfizer sebagai rawatan berpotensi yang menjanjikan untuk arthritis rheumatoid, tetapi Pfizer menghentikan pembangunan selepas kelulusan pemasaran ditolak oleh FDA pada tahun 1996 disebabkan oleh ketoksikan hati dan buah pinggang, yang dikaitkan dengan metabolit ubat dengan bahagian thiophene yang menyebabkan kerosakan oksidatif. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ialah perencat 5-lipoksigenase bukan redoks yang baru, mujarab dan terpilih yang berkesan dalam keradangan dan kesakitan. PF-4191834 mempamerkan potensi yang baik dalam ujian berasaskan enzim dan sel, serta dalam model tikus keradangan akut. Keputusan ujian enzim menunjukkan bahawa PF-4191834 adalah perencat 5-LOX yang kuat, dengan IC(50) = 229 +/- 20 nM. Tambahan pula, ia menunjukkan kira-kira 300 kali selektiviti untuk 5-LOX berbanding 12-LOX dan 15-LOX dan tidak menunjukkan aktiviti terhadap enzim siklooksigenase. Di samping itu, PF-4191834 menghalang 5-LOX dalam sel darah manusia, dengan IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, juga dikenali sebagai L 663536, adalah antagonis leukotrien. Ia mungkin melakukan ini dengan menyekat 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), dengan itu menghalang 5-lipoxygenase (5-LOX), dan boleh membantu dalam merawat aterosklerosis. MK-886 menghalang aktiviti siklooksigenase-1 dan menyekat pengagregatan platelet. MK-886 mendorong perubahan dalam kitaran sel dan meningkatkan apoptosis selepas terapi fotodinamik dengan hypericin. MK-886 meningkatkan pembezaan dan apoptosis yang disebabkan oleh faktor nekrosis tumor. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 ialah perencat kuat tindak balas 5-LO dalam kedua-dua in vitro dan dalam julat model in vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, juga dikenali sebagai LPD-977 dan MLN-977, ialah perencat 5-lipoksigenase yang kuat yang campur tangan dalam pengeluaran leukotrien dan kini sedang dibangunkan untuk rawatan asma kronik. CMI-977 menghalang laluan keradangan selular 5-lipoxygenase (5-LO) untuk menyekat penjanaan leukotrien, yang memainkan peranan penting dalam mencetuskan asma bronkial. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ialah perencat aktif 5-lipoksigenase (5-LO) secara lisan. CJ-13610 menghalang biosintesis leukotriene B4 dan mengawal ekspresi mRNA IL-6 dalam makrofaj. Ia berkesan dalam model kesakitan praklinikal. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ialah perencat protein pengaktif 5-LO (FLAP). |