PQR530
Butiran Produk
Tag Produk
| Saiz Pek | Ketersediaan | Harga (USD) |
| 100mg | Dalam Stok | 500 |
| 500mg | Dalam Stok | 800 |
| 1g | Dalam Stok | 1200 |
| Lebih Banyak Saiz | Dapatkan Sebut Harga | Dapatkan Sebut Harga |
Nama Kimia:
(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine
Kod SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Kod InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Kunci InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Kata kunci:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Keterlarutan:Larut dalam DMSO
Storan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).
Penerangan:
PQR530 ialah perencat dwi pan-PI3K/mTORC1/2 yang sangat kuat. PQR530 menghalang protein kinase B (PKB, pSer473) dan protein ribosom S6 (pS6, pSer235/236) fosforilasi dengan nilai IC50 sebanyak 0.07 µM. PQR530 menunjukkan selektiviti yang sangat baik terhadap panel kinase yang luas, serta selektiviti yang sangat baik berbanding enzim reseptor dan saluran ion yang tidak berkaitan. Selain itu, PQR530 menunjukkan potensi dalam panel 44 saluran sel kanser (NTRC OncolinesTM) untuk menghalang pertumbuhan sel kanser (nilai min untuk GI50 sebanyak 426 nM). Penggunaan lisan PQR530 kepada tikus menghasilkan PK berkadar dos dan menunjukkan bioavailabiliti oral yang baik dan penembusan otak yang sangat baik.
Sasaran: PI3K/mTOR
