AZD9496

Nama Kimia:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenil)asid akrilik

Kod SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kod InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/j4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Kunci InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Kata kunci:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Keterlarutan:Larut dalam DMSO

Storan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Penerangan:

AZD 9496 ialah pengatur turun reseptor estrogen (SERD) yang kuat dan terpilih dengan nilai IC50 0.138 nM untuk pengawalan turun reseptor estrogen α (ERα). Ia adalah selektif untuk ERα berbanding dengan reseptor hormon nuklear lain dengan nilai IC50 masing-masing 0.0008, 0.54, 9.2, dan 30 μM untuk ERα, reseptor progesteron (PR), reseptor glukokortikoid (GR), dan reseptor androgen (AR). AZD 9496 mengurangkan aktiviti ERα (IC50 = 0.282 nM), diukur melalui kuantifikasi aktiviti PR hiliran, dan mengurangkan percambahan sel kanser payudara MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Ia juga menghalang pertumbuhan xenograf MCF-7 pada tikus dengan cara yang bergantung kepada dos. AZD 9496 boleh didapati secara lisan dan formulasi yang mengandunginya sedang disiasat dalam ujian klinikal untuk rawatan kanser payudara ER positif.

Sasaran: SERD