AZD-3409

Nama Kimia:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S))-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)metil)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoat

Kod SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Kod InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/j4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Kunci InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Kata kunci:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Keterlarutan: 

Storan: 

Penerangan:

AZD-3409 adalah perencat prenyl transferase yang kuat. AZD-3409 menunjukkan potensi yang lebih tinggi daripada lonafarnib. Purata IC(50) untuk sitotoksisiti AZD3409 ialah 510 dalam sel MEF, 10,600 dalam sel A549 dan 6,170 dalam sel MCF7, masing-masing. Dalam sel ini, IC(50) untuk aktiviti FTase AZD3409 adalah antara 3.0 hingga 14.2 nM dan lonafarnib dari 0.26 hingga 31.3 nM. AZD3409 menghalang farnesilation ke tahap yang lebih tinggi daripada geranylgeranylation. Kedua-dua perencatan farnesilation dan geranylgeranylation tidak dapat dikaitkan dengan aktiviti antiproliferatif ubat. AZD3409 mungkin aktif dalam karsinoma payudara yang tahan gefitinib.

Sasaran: perencat prenyl transferase