रेव्हेफेनासिन

रासायनिक नाव:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)मिथाइल)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl] -2-ylcarbamate

स्माईल कोड:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

इंची कोड:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

इंची की:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

रेवेफेनासिन, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

विट्रोमध्ये: मानवी M1, M2, M3, M4 आणि M5 रिसेप्टर्समध्ये अनुक्रमे 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, आणि 6.7 nM रेव्हेफेनासिनचे किस आहेत. फंक्शनल परखमध्ये, रेव्हेफेनासिन हे बाइंडिंग कीज प्रमाणेच प्रतिबंधात्मक स्थिरांकांसह कार्यात्मक विरोधी असल्याचे दर्शविले जाते. रेव्हेफेनासिन गिनी पिगच्या पृथक श्वासनलिका रिंगच्या तयारीचे ऍगोनिस्ट-प्रेरित आकुंचन देखील प्रतिबंधित करते, 0.1 nM च्या आत्मीयतेसह, मोजलेल्या M3 बिडिंग Ki[1] प्रमाणेच. विवोमध्ये: भूल दिलेल्या कुत्र्यांमध्ये, रेव्हेफेनासिन, टिओट्रोपियम आणि ग्लायकोपायरोनियमसह, एसिटाइलकोलीन-प्रेरित ब्रॉन्कोकॉन्स्ट्रक्शनला 24 तासांपर्यंत सतत प्रतिबंध निर्माण करते. भूल दिलेल्या उंदरांमध्ये, इनहेल्ड रेव्हेफेनासिन मेथाकोलीन-प्रेरित ब्रॉन्कोकॉन्स्ट्रक्शन विरूद्ध डोस-आश्रित 24-तास ब्रोन्कोप्रोटेक्शन प्रदर्शित करते. अंदाजे 24-तास सामर्थ्य 45.0 µg/mL आहे आणि ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव्ह क्षमता 7 दिवसांनी एकदा-दैनिक डोस घेतल्यानंतर राखली जाते[2].

लक्ष्य: mAChR