फ्लिबन्सेरिन

रासायनिक नाव:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)फिनाइल)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-वन हायड्रोक्लोराईड

स्माईल कोड:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

इंची कोड:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

इंची की:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

फ्लिबन्सेरिन, १६७९३३-०७-५

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

फ्लिबन्सेरिन हा 5-HT1A रिसेप्टरचा पूर्ण ऍगोनिस्ट आहे (Ki = 1 nM) आणि, कमी आत्मीयतेसह, 5-HT2A रिसेप्टरचा विरोधी म्हणून (Ki = 49 nM) आणि D4 रिसेप्टरचा विरोधी किंवा अत्यंत कमकुवत आंशिक ऍगोनिस्ट ( Ki = 4–24 nM). 5-HT1A रिसेप्टरसाठी फ्लिबॅन्सेरिनची खूप मोठी आत्मीयता असूनही, आणि अज्ञात कारणांमुळे, फ्लिबन्सेरिनने 5-HT1A आणि 5-HT2A रिसेप्टर्स समान टक्केवारीसह व्यापले आहेत. फ्लिबनसेरिनमध्ये 5-HT2B रिसेप्टर (Ki = 89.3 nM) आणि 5-HT2C रिसेप्टर (Ki = 88.3 nM) साठी देखील कमी आत्मीयता आहे, ज्याचा तो विरोधी म्हणून वागतो. फ्लिबन्सेरिन प्राधान्याने प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्समध्ये 5-HT1A रिसेप्टर्स सक्रिय करते, प्रादेशिक निवडकता दर्शवते, आणि डोपामाइन आणि नॉरपेनेफ्राइन पातळी वाढवते आणि उंदराच्या प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्समध्ये सेरोटोनिनची पातळी कमी करत असल्याचे आढळले आहे, ज्या क्रिया टीएचटी 1-ए 5 च्या सक्रियतेने मध्यस्थी केल्या गेल्या होत्या. रिसेप्टर.[12] अशा प्रकारे, फ्लिबॅन्सेरिनचे वर्णन नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन डिस्निहिबिटर (NDDI) म्हणून केले गेले आहे. हायपोॲक्टिव्ह लैंगिक इच्छा विकार (एचएसडीडी) असलेल्या प्री-मेनोपॉझल महिलांच्या उपचारांसाठी ऑगस्ट 2015 मध्ये फ्लिबन्सेरिनला मान्यता देण्यात आली.

लक्ष्य: 5HT