क्विझार्टिनीब; AC-010220; AC-220

रासायनिक नाव:

N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl ]फिनाइल} युरिया

स्माईल कोड:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

इंची कोड:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- १८-३५-२३-९-८-२१ (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

इंची की:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

क्विझार्टिनीब, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

क्विझार्टिनीब हे FMS-संबंधित टायरोसिन किनेज 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) चे अवरोधक आहे आणि 227 अतिरिक्त किनेसच्या पॅनेलवर चाचणी केली असता FLT3 साठी उच्च निवडकता दर्शवते. हे मानवी ल्युकेमिया सेल लाइन MV4-11 च्या प्रसारास प्रतिबंध करते, ज्यामध्ये एकसंध FLT3-ITD उत्परिवर्तन होते, ज्याचे IC50 मूल्य 0.56 nM आहे. 1 mg/kg/day वर, क्विझार्टिनीब उंदरामध्ये जगण्याची क्षमता वाढवते असे दिसून आले आहे. FLT3-ITD तीव्र मायलोइड ल्युकेमिया आणि निर्मूलनाचे मॉडेल 10 mg/kg वर FLT3-आश्रित माऊस xenograft मॉडेलमध्ये ट्यूमर.

लक्ष्य: FLT3