बार्डोक्सोलोन

रासायनिक नाव:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-कार्बोक्झिलिक ऍसिड

स्माईल कोड:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

इंची की:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

कीवर्ड:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

बार्डोक्सोलोन मिथाइल-उपचारित माकडांचे मूत्रपिंड विभाग सर्व गटांमध्ये समान mRNA अभिव्यक्ती असूनही मेगालिन प्रोटीन अभिव्यक्ती कमी झाल्याचे दर्शविते. मेगालिन प्रथिने अभिव्यक्तीतील दृश्यमान घट डेन्सिटोमेट्री विश्लेषणाद्वारे पुष्टी केली जाते, ज्याने हे दाखवून दिले की बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासनामुळे माकडांच्या मूत्रपिंडात मेगालिन प्रोटीन अभिव्यक्ती लक्षणीयरीत्या कमी झाली. बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासन मूत्रपिंडातील क्युबिलिनच्या प्रथिने अभिव्यक्तीवर किंवा मूत्रपिंडातील क्युबिलिनच्या mRNA अभिव्यक्तीवर परिणाम करत नाही. बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासित केलेल्या माकडांमधील क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 28 व्या दिवशी बेसलाइन आणि वाहन-उपचार केलेल्या प्राण्यांच्या तुलनेत लक्षणीय भिन्न होते. बार्डोक्सोलोन मिथाइल प्रशासनाच्या 28 दिवसांनंतर, 24-तासांच्या मूत्रमार्गात अल्ब्युमिन ते क्रिएटिनिन गुणोत्तर (UACRs) निर्धारित केले जातात. वाहन घेतलेल्या प्राण्यांच्या तुलनेत संकलन लक्षणीयरीत्या वाढले आहे. लक्षात घेण्यासारखी गोष्ट म्हणजे, वाहन-उपचार केलेल्या प्राण्यांमध्ये UACR 53.3% कमी होते आणि बार्डोक्सोलोन मिथाइल-उपचारित माकडांमध्ये 27.9% वाढले[3]. नर C57BL/6J उंदरांना HFD फीडिंग (HFD/BARD) दरम्यान तोंडी BARD दिले जाते, फक्त उच्च-चरबीयुक्त आहार (HFD), किंवा 21 आठवड्यांसाठी कमी चरबीयुक्त आहार (LFD) दिला जातो. LFD उंदरांच्या तुलनेत, HFD उंदरांमध्ये F4/80 मुकुट-सदृश रचनांच्या संख्येत लक्षणीय वाढ झाली आहे (+95%; p<0.001), जे प्रभावीपणे BARD (−50%; p<0.01). त्याचप्रमाणे, HFD उंदरांमध्ये F4/80 इंटरस्टिशियल मॅक्रोफेजची संख्या 98% ने लक्षणीयरीत्या जास्त आहे (p<0.001) LFD उंदरांच्या तुलनेत आणि 32% ने (p<0.01) HFD/BARD उंदरांच्या तुलनेत[4].

लक्ष्य: Nrf-2