GSK-461364

रासायनिक नाव:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)मिथाइल)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)फिनाइल)ethoxy थायोफेन-2-कार्बोक्सामाइड

स्माईल कोड:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

इंची कोड:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

इंची की:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

कीवर्ड:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

पोलो सारखी किनासेस (Plks) हे सेरीन/थ्रेओनाईन किनेसेस असतात ज्यांची सेल सायकलिंगमध्ये महत्त्वाची भूमिका असते. GSK461364 हे Plk1 (Ki = 2.2 nM) चे एक शक्तिशाली, उलट करता येण्याजोगे इनहिबिटर आहे. हे Plk2 आणि Plk3 (अनुक्रमे Kis = 860 आणि 1,000 nM) विरुद्ध कमी प्रभावी आहे आणि Plk1 साठी किमान 1,000 पट निवडक 48 इतर किनेसेसच्या पॅनेलवर आहे. GSK461364 डोस-आश्रितपणे विविध वाढणाऱ्या कर्करोगाच्या सेल लाईन्समध्ये सेल सायकलिंग थांबवते आणि उच्च डोसमध्ये, ऍपोप्टोसिस ट्रिगर करते. हे p53- कमतरतेच्या ट्यूमरच्या विरूद्ध अधिक प्रभावी असल्याचे दिसून येते आणि रक्त-मेंदूचा अडथळा पार करण्यास सक्षम आहे. GSK461364 विवोमध्ये प्रभावी आहे, ज्यामुळे ट्यूमरच्या वाढीस प्रतिबंध होतो किंवा उंदरांमध्ये xenograft मॉडेल्समध्ये वाढ विलंब होतो.

लक्ष्य: Plk1