Ревефенацин

Химийн нэр:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)этил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi код:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi түлхүүр:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Түлхүүр үг:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг

Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сараар) -20 ° C байна.

Тодорхойлолт:

In vitro: Хүний M1, M2, M3, M4, M5 рецепторуудад ревефенацины Kis нь 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, 6.7 нМ байна. Функциональ шинжилгээнд ревефенацин нь Ki-ийн холболттой төстэй дарангуйлах тогтмолуудтай функциональ антагонист болохыг харуулсан. Ревефенацин нь мөн хэмжсэн M3 biding Ki[1]-тэй адил 0.1 нМ-ийн нягтралтай далайн гахайн тусгаарлагдсан гуурсан хоолойн цагирагийн бэлдмэлийн агонистоор өдөөгдсөн агшилтыг дарангуйлдаг. In Vivo: Мэдээ алдуулалтанд орсон нохойд ревефенацин нь тиотропиум ба гликопирроний хамт 24 цагийн турш ацетилхолиноор өдөөгдсөн гуурсан хоолойн агшилтыг дарангуйлдаг. Мэдээ алдуулалтанд орсон харханд амьсгалсан ревефенацин нь тунгаас хамааралтай 24 цагийн турш метахолиноор өдөөгдсөн гуурсан хоолойн агшилтаас хамгаалдаг. 24 цагийн тооцоолсон үр нөлөө нь 45.0 мкг/мл бөгөөд гуурсан хоолойн хамгаалалтын нөлөө нь өдөрт нэг удаа тунгаар 7 хоногийн дараа хадгалагдана[2].

Зорилтот: mAChR