GSK-461364
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
Бүтээгдэхүүний шошго
| Багцын хэмжээ | Бэлэн байдал | Үнэ (USD) |
| 100 мг | Нөөцөд байна | 400 |
| 500 мг | Нөөцөд байна | 1400 |
| Илүү олон хэмжээ | Үнийн санал авах | Үнийн санал авах |
Химийн нэр:
(R) -5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1Н-бензо[д]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифторометил)фенил)этокси) тиофен-2-карбоксамид
ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi код:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi түлхүүр:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Түлхүүр үг:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг
Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сар) -20 ° C байна.
Тодорхойлолт:
Поло төст киназа (Plks) нь эсийн эргэлтэнд гол үүрэг гүйцэтгэдэг серин/треонин киназа юм. GSK461364 нь Plk1 (Ki = 2.2 nM)-ийн хүчтэй, буцах боломжтой дарангуйлагч юм. Энэ нь Plk2 ба Plk3-ийн эсрэг үр дүн багатай (Kis = 860 ба 1000 нМ тус тус) ба бусад 48 киназын самбар дээр Plk1-ийн хувьд дор хаяж 1000 дахин сонгомол байдаг. GSK461364 нь тунгаас хамаараад хорт хавдрын олон төрлийн тархалттай эсийн эргэлтийг зогсоож, өндөр тунгаар хэрэглэхэд апоптозыг өдөөдөг. Энэ нь p53-ийн дутагдалтай хавдрын эсрэг илүү үр дүнтэй бөгөөд цус-тархины саадыг даван туулах чадвартай юм. GSK461364 нь in vivo үр дүнтэй бөгөөд хулгана дахь ксено трансплантын загварт хавдрын өсөлтийг саатуулах эсвэл өсөлтийг удаашруулдаг.
Зорилтот: Plk1
