AZD9496

Химийн нэр:

(E) -3-(3,5-дифтор-4-((1R,3R)-2-(2-фтор-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрагидро-1Н- пиридо[3,4-б]индол-1-ил)фенил)акрилийн хүчил

ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi код:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/м1/с1

InChi түлхүүр:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Түлхүүр үг:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг

Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сар) -20 ° C байна.

Тодорхойлолт:

AZD 9496 нь эстрогений рецепторын α (ERα) буурах зохицуулалтын хувьд 0.138 нМ IC50 утга бүхий хүчтэй бөгөөд сонгомол эстрогений рецепторыг бууруулдаг (SERD) юм. Энэ нь ERα, прогестерон рецептор (PR), глюкокортикоид рецептор (GR), андроген рецептор (AR)-ын хувьд IC50-ийн утга нь 0.0008, 0.54, 9.2, 30 μM-ийн утгатай бусад цөмийн гормоны рецепторуудтай харьцуулахад ERα-г сонгон авдаг. AZD 9496 нь ERα-ийн идэвхийг (IC50 = 0.282 нМ) бууруулж, доод урсгалын PR-ийн үйл ажиллагааны тоон үзүүлэлтээр хэмжигддэг ба MCF-7 хөхний хорт хавдрын эсийн тархалтыг бууруулдаг (IC50 = 0.0398 nM). Энэ нь мөн тунгаас хамааралтай хулганад MCF-7 ксенографын өсөлтийг саатуулдаг. AZD 9496 нь амаар биологийн хүртээмжтэй бөгөөд түүнийг агуулсан найрлага нь ER эерэг хөхний хорт хавдрыг эмчлэх эмнэлзүйн туршилтаар судалж байна.

Зорилтот: SERD