GSK2982772

രാസനാമം:

(S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2, 4-ട്രയാസോൾ-3-കാർബോക്സമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(2 3-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24) /t14-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

കീവേഡ്:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

GSK2982772, കോശജ്വലന രോഗങ്ങളുടെ ചികിത്സയ്‌ക്കായുള്ള ശക്തമായതും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ റിസപ്റ്റർ ഇൻ്ററാക്ടിംഗ് പ്രോട്ടീൻ 1 (RIP1) കൈനസ് സ്പെസിഫിക് ക്ലിനിക്കൽ കാൻഡിഡേറ്റാണ്. GSK2982772, സോറിയാസിസ്, റൂമറ്റോയ്ഡ് ആർത്രൈറ്റിസ്, വൻകുടൽ പുണ്ണ് എന്നിവയ്‌ക്കുള്ള 2a ക്ലിനിക്കൽ പഠനത്തിലാണ്. GSK2982772 അതിമനോഹരമായ കൈനസ് പ്രത്യേകതകളോടെ RIP1-ലേക്ക് ശക്തമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു കൂടാതെ നിരവധി TNF-ആശ്രിത സെല്ലുലാർ പ്രതികരണങ്ങളെ തടയുന്നതിൽ മികച്ച പ്രവർത്തനവുമുണ്ട്. സ്കാർഫോൾഡിംഗിലൂടെയും കൈനാസ് നിർദ്ദിഷ്ട പ്രവർത്തനങ്ങളിലൂടെയും വീക്കം നിയന്ത്രിക്കുന്നതായി കാണിക്കുന്ന ഒരു പ്രധാന അപ്‌സ്ട്രീം കൈനസായി RIP1 ഉയർന്നുവന്നിട്ടുണ്ട്.

ലക്ഷ്യം: RIP1