AZD-5069

രാസനാമം:

N-(2-(2,3-difluorobenzyl)thio)-6-((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide

SMILES കോഡ്:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-1 0-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2,1H3,(H ,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

ഇൻചി കീ:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

കീവേഡ്:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

AZD-5069 COPD ഉള്ള രോഗികളിൽ ശ്വാസനാളത്തിലേക്കുള്ള ന്യൂട്രോഫിൽ മൈഗ്രേഷൻ തടയാൻ കഴിവുള്ള ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ CXCR2 എതിരാളിയാണ്. റേഡിയോലേബൽ ചെയ്ത CXCL8-നെ മനുഷ്യ CXCR2-ലേക്ക് pIC50 മൂല്യം 9.1-മായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നത് AZD-5069 തടയുന്നതായി കാണിക്കുന്നു. കൂടാതെ, AZD5069, CXCL1-ന് പ്രതികരണമായി, ഏകദേശം 9.6 pA2 ഉള്ള ന്യൂട്രോഫിൽ കീമോടാക്‌സിസിനെയും 6.9 ൻ്റെ pA2 ഉള്ള അഡീഷൻ മോളിക്യൂൾ എക്സ്പ്രഷനെയും തടഞ്ഞു. AZD5069, CXCR2 ൻ്റെ സാവധാനത്തിൽ റിവേഴ്‌സിബിൾ എതിരാളിയായിരുന്നു, ഫാർമക്കോളജിയിലും ബൈൻഡിംഗ് ഗതിവിഗതിയിലും പ്രകടമായ സമയത്തിൻ്റെയും താപനിലയുടെയും ഫലങ്ങൾ. AZD-5069 കോശജ്വലന സാഹചര്യങ്ങളിൽ രോഗിക്ക് ഉപയോഗപ്രദമാണ്.

ലക്ഷ്യം: CXCR2