BLU-285

രാസനാമം:

(S)-1-(4-ഫ്ലൂറോഫെനൈൽ)-1-(2-(4-(6-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

SMILES കോഡ്:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

കീവേഡ്:

BLU-285, BLU 285, BLU285, അവാപ്രിറ്റിനിബ്

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

അവാപ്രിറ്റിനിബ് (BLU-285) KIT എക്സോൺ 17 മ്യൂട്ടൻ്റ് എൻസൈം, KIT D816V (IC50=0.27 nM)-ൽ ബയോകെമിക്കൽ ഇൻ വിട്രോ പ്രവർത്തനം തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്. KIT D816 മ്യൂട്ടൻ്റുകളിലെ അവാപ്രിറ്റിനിബിൻ്റെ സെല്ലുലാർ പ്രവർത്തനം അളക്കുന്നത് യഥാക്രമം IC50=4, 22 nM ഉള്ള ഹ്യൂമൻ മാസ്റ്റ് സെൽ ലുക്കീമിയ സെൽ ലൈൻ HMC1.2, P815 മൗസ് മാസ്റ്റോസൈറ്റോമ സെൽ ലൈനിലെ ഓട്ടോഫോസ്ഫോറിലേഷൻ എന്നിവയിലൂടെയാണ്. കസുമി-1 സെല്ലുകളിൽ, at(8;21)-പോസിറ്റീവ് എഎംഎൽ സെൽ ലൈൻ, കെഐടി എക്‌സോൺ 17 എൻ822കെ മ്യൂട്ടേഷൻ, അവാപ്രിറ്റിനിബ് കെഐടി എൻ822കെ മ്യൂട്ടൻ്റ് ഓട്ടോഫോസ്ഫോറിലേഷൻ (ഐസി50=40 എൻഎം), ഡൗൺസ്ട്രീം സിഗ്നലിംഗ്, സെല്ലുലാർ പ്രൊലിഫെറേഷൻ (ഐസി50=) എന്നിവയെ ശക്തമായി തടയുന്നു. 75 nM)[1].

ലക്ഷ്യം: KIT